Параамииосалициловая кислота (ПАСК)

Применяется в виде натриевой или кальциевой соли.

Фармакокодинамика.Механизм действия обусловлен антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, являющейся фактором роста М. tuberculosis. ПАСК бактериостатически действует на активно размножающиеся микобактерий и практически не действует на покоящиеся. Слабо влияет на внутриклеточно расположенные микобактерий.

Спектр активности.Активна только в отношении М. tuberculosis. Не дей­ствует на другие микобактерий.

Фармакокинетика.Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но раздражает слизистую оболочку. Метаболизируется в печени и частично в желудке. Экскретируется с мочой. Т_]/2 30 мин.

НЛР.Тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Таблетки следует принимать с молоком, щелочной минеральной водой или 0,5% раствором питьевой соды. Аллергические реакции: сыпь и др. Агранулоцитоз. Повышение активности

Фармакотерапия бактериальных инфекций ♦ 609

грапсамипаз. нарушение синтеза протромбина. Гипокалнемия. Гипотиреоз. Криста_тлурия,

Показания.ПАСК используют в случае непереносимости других Hill или множественной устойчивости микобактерий.

Противопоказания.Тяжелые заболевания почек и печени; амилоидоз; язвен­ная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; неконтролируемая сердечная недостаточное!!,; индивидуальная непереносимость: беременность и лактаиин.

Взаимодействиес другими ЛС.ПАСК повышает концентрации изониазида в крови вследствие конкурентного метаболизма. Нарушает всасывание рифам-пи пи па. эритромицина, линкоминина и усвоение витамина В,,, вследствие чего возможно развитие анемии.

Тиоацетазон

Применение 01раничеио в связи с высокой токсичностью.

Фармакодинамика.Бактериостатическое действие обусловлено способнос­тью образовывать комплексные соли с медью. В малых дозах усиливает фаго­цитоз.

Спектр активности.Активен в отношении микобактерий туберкулеза и леп­ры. Природной резистентностью обладают штаммы микобактерий в некото­рых pei ионах мира. Возможна перекресгная устойчивость с зтионамидом и протионамидоч.

Фармакокинстика.Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Примерно /, выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть че-таболизиручмея. Т. , составляет 13 ч.

НЛР.Генатотоксические реакции вплоть до гепатита. Тромбонитопения. афамулоцитоз. гемолитическая анемия. Ьоли в животе, тошнота, рвота, диа­рея. Атлергические реакции: сыпи, 'жефолиативные дерматиты и др.

Показания.Применяется в качестве резервного препарата в странах с низ­ким финансированием здравоохранения, поскольку является самым дешевым среди всех туберкулоетатиков,

Противопоказания.1яжслые заболевания органов пищеварительной систе­мы; тяжелые заболевания печени, почек; патология кроветворения; сахарный диабет; беременность и лактация.

Капрсомицин

Природный антибиотик полипенгидиой структуры.

Фармакодинамика.Механизм бактериостатического действия не установ­лен.

Спектр активности. Активен только в отношении Ы. tuberculosis. Микобак­терий, устойчивые к капреомицину, как правило, устойчивы к канамииину, а в некоторых случаях и к амикаиину. Не отмечается перекрестной резистент­ности со стрептомицином.

Фармакокинегнка.Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечном введении пиковые концентрации в сыворотке крови дости­гаются через 1 2 ч. Не проходит через гемакглшефаличеекий барьер. Прони­кает через плаценту. Не чегаболизируется. Выводится почками в активном состоянии. Т. .4 6 ч.

НЛР.Почечная недостаточность. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция лозы. Звон в ушах, ослабление слуха. Головокруже-

610 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия * Глава 31

ние, нервно-мышечная блокада. У пациентов с миастенией и паркинсониз­мом возрастает риск развития нервно-мышечной блокады. Аллергические ре­акции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Мест­ные реакции: боль после инъекции, кровотечения, инфильтраты, стерильные абсцессы.

Показания.Применяется как резервный ПТПпри развитии устойчивости к препаратам первого ряда или их плохой переносимости.

Противопоказания.Индивидуальная непереносимость; беременность и лак­тация; детский возраст.

Взаимодействие с другими ЛС.Нефротоксичность капреомицина увеличи­вается при сочетании с аминогликозидами и полимиксинами. Ототоксичность капреомицина возрастает при сочетании с аминогликозидами, полимиксина­ми, фуросемидом, этакриновой кислотой.