ГАМК, гамма-аминомасляная кислота, наиболее характерна для тормозных синапсов головного мозга, в спинном мозге чаще используется глицин.

После синтеза ГАМК содержится в везикулах, для высвобождения ее из пресинаптического окончания необходим Cа⁺⁺. Рецепторы, чувствительные к ГАМК, связаны с открытием не катионных, а анионных каналов, проводящих ионы Cl^-. Если хлор поступает в клетку по хлорным каналам, общая электроотрицательность цитоплазмы возрастает, что означает гиперполяризационное «отодвигание» мембранного потенциала от КУД. Кратковременный локальный ответ в виде гиперполяризации обозначается ТПСП –тормозной постснаптический потенциал.

Таким образом, ТПСП «уводит» мембранный потенциал от КУД, интерферирует с ВПСП, блокируя («шунтируя») его действие на мембрану клетки. В генерации одного ТПСП участвует 100-200 квантов медиатора.

Рассмотренный случай является примером постсинаптического торможения.

В организме при рефлекторной деятельности бывает весьма выгодно реализовать пресинаптическое торможение. Проще предотвратить возбуждение нейрона, чем потом тормозить уже начавшееся развитие возбуждения. Такой механизм реализован в спинальном торможении болевых сигналов, и он связан с деполяризацией первичных афферентов. Деполяризация приводит к уменьшению входа кальция в пресинаптическое окончание, что сопровождается уменьшением порции выделяющегося медиатора.

Общая характеристика медиаторов.

Медиаторы, идентифицированные в настоящее время, чаще всего в химическом отношении являются аминокислотами или их производными, нейропептидами с малой молекулярной массой, или даже простыми соединениями, например, NO и CO –монооксиды азота и углерода. Как правило, это полярные молекулы. АХ был исторически первым медиатором, доказанным в качестве такового для нервно-мышечного синапса. Было время, когда энтузиасты отрицали даже возможность существования других медиаторов (милостиво разрешив норадреналину тоже быть медиатором), в том числе для синапсов на нейронах ЦНС. Сейчас, в современных представлениях, значение холинергической передачи не выше, чем остальных, поскольку в организме не может быть приоритетов ни для какой формы активности, тем более для молекулы. Наиболее распространенным медиатором, как оказалось, является глутамат. Декарбоксилированный глутамат (от молекулы отнимается один фрагмент CO₂) – это уже ГАМК, наиболее распространенный медиатор тормозных синапсов. Природа весьма экономна и целесообразна!

Репертуар медиаторов в ЦНС широк и разнообразен.

Нет только «возбуждающих» и только «тормозных» медиаторов! Есть возбуждающие и тормозящие синапсы! АХ в передаче парасимпатических влияний на сердце выступает как тормозящий! АХ при стимуляции моторики кишечника вагусом возбуждает! Для NMDA рецептора ЦНС характерны сайты связывания глутамата и глицина, только обе эти аминокислоты обеспечивают функционирование синапса! Но глицин используется в спинном мозге как тормозной медиатор…