Гістамін та антигістамінні препарати

Гістамін у фізіологічних концентраціях необхідний для підтримання нормального функціонування організму.

Гістамін

У більших концентраціях він викликає розширення капілярів і підвищує їх проникливість, що призводить до зменшення кількості циркулюючої крові та зниження артеріального тиску. Це викликає недостатність кровозабезпечення органів і тканин, що, в свою чергу, може призвести до шоку, втрати свідомості. Гістамін викликає підвищення тонусу гладких м’язів, посилення секреції шлункового соку, збільшення викиду адреналіну та глюкокортикоїдів. Ця речовина відіграє головну роль у виникненні алергійних хвороб.

Гістамінові рецептори локалізовані в ЦНС, судинах, серці, бронхах, шлунково-кишковому тракті, сечовому міхурі, жовчному міхурі, матці, ендокринній системі - фактично в усьому організмі.

Блокатори гістамінових Н₁-рецепторів зменшують реакцію організму на гістамін (конкуруючи з ним за рецептори на мембранах клітин), знімають викликаний ним спазм гладкої мускулатури, зменшують проникність капілярів, попереджають набряки тканин, попереджають або полегшують алергійні захворювання. Більшість з тих препаратів, які розглядаються – димедрол, тавегіл, супрастин, кларитин – виявляють седативну дію. Вона менш характерна для таких засобів як фенкарол і бікарфен.

Головною задачею антигістамінових препаратів є лікування алергійних захворювань, вони фактично не впливають на вивільнення гістаміну з тканин та його вміст в тканинах. Винятком є фенкарол, який не тільки блокує Н₁-рецептори, але й зменшує вміст гістаміну. Це відбувається тому, що фенкарол є стимулятором ферменту діаміноксидази, яка інактивує гістамін за окиснювальним механізмом подібно до того, як моноаміноксидаза інактивує катехоламіни.

Необхідно також виділити такий препарат, як дімебон, який поряд з антигістамінними властивостями виявляє антисеротонінову дію.

Дімебон

Існують препарати, які не заважають взаємодії гістаміну з Н₁- та
Н₂-рецепторами і не впливають на біосинтез гістаміну, але інгібують його вивільнення. При застосуванні таких речовин в ряді випадків спостерігається такий самий ефект, як і у блокаторів Н-рецепторів. До таких препаратів належать кромолін-натрій (інтал), кетотифен і оксатомід.

Кромолін-натрій (інтал)

Кромолін-натрій – важливий засіб для профілактики та лікування бронхіальної астми, бронхоспастичних станів. Цей препарат також використовується при алергійних ринітах, кон’юктивітах та ін. Аналогічні властивості виявляє кетотифен, але додатково він в незначній мірі блокує Н₁-рецептори. Оксатомід також блокує вивільнення гістаміну (і серотоніну) та має антиалергічні властивості.

Кетотифен Оксатомід