Дофамін і дофамінергічні препарати

Дофамін – біогенний амін, що утворюється з L-тирозину і є попередником норадреналіну та адреналіну, а також медіатором, який взаємодіє з адренорецепторами та зі специфічними рецепторами, які отримали назву дофамінових.

Дофамін

Дофамінові рецептори розташовані в різних місцях організму. Багато дофамінових рецепторів знаходиться в різних областях ЦНС. Їх можна розділити на пресинаптичні та постсинаптичні. Крім того, постсинаптичні дофамінові рецептори можуть бути розділені на D₁ – ті, що пов'язані з дією дофаміну на активність ферменту аденілатциклази, та D₂ – ті, що не пов'язані з цією дією. В залежності від ступеня стимуляції або блокування нейролептиками цих рецепторів вони поділяються на чотири типи: D₁ – D₄. По аналогії з іншими засобами, що впливають на периферичні нейромедіаторні процеси,речовини, що стимулюють дофамінові рецептори, називаються дофаміноміметики, або агоністами дофамінових рецепторів; речовини, що блокують дофамінові рецептори, – дофамінолітиками, або антагоністами дофамінових рецепторів. Дофаміноміметики підрозділяються на дві групи:

1) непрямої дії, що впливають на пресинаптичні дофамінові рецептори, які регулюють синтез і вивільнення дофаміну та норадреналіну;

2) прямої дії, що впливають на постсинаптичні дофамінові рецептори.

До першої групи відносяться леводопа, мідантан та інші препарати, що стимулюють синтез дофаміну та ймовірно затримують його руйнування. Це сприяє звільненню дофаміну з гранул пресинаптичних закінчень. Подібні препарати застосовуються також для лікування хвороби Паркінсона.

Леводопа Мідантан

Друга група – психостимулятори, що виявляють дофамінергічні властивості (фенамін). Вони сприяють звільненню дофаміну та норадреналіну з гранул пресинаптичних нервових закінчень. Меридил (метилфенідат) – психостимулятор, що здатний звільняти дофамін з гранул пресинаптичних нервових закінчень. Аналогічну дію виявляють психостимулятор центедрін та інші препарати.

Дофамін – стимулятор прямої дії. Він підвищує силу серцевих скорочень і рівень артеріального тиску, збільшує серцевий викид, зменшує опір ниркових судин, збільшуючи в них кровообіг, а також діурез. Останнім часом в якості лікарського препарату знаходить застосування синтетичний дофамін. Дофамін не проходить через гематоенцефалічний бар’єр і не діє на ЦНС. Використовують його при різних шокових станах (наприклад, кардіогенний, травматичний, післяопераційний шок), а також, для покращення гемодинаміки при гострій серцевій та судинній недостатності.

Специфічним антагоністом D₂-рецепторів є бромокриптин. Гіпотензивна дія бромокриптину пов’язана з його впливом на ЦНС.

Бромокриптин

Бромокриптин застосовують в акушерській та гінекологічній практиці для покращення післяродової лактації, відновлення функції яєшників. Запропоновано застосування бромокриптину при паркінсонізмі, що пов’язано з його агоністичним ефектом по відношенню до дофамінових D₂-рецепторів.