Анальгетичні та протизапальні препарати

Анальгетики поділяють на дві основні групи.

1. Наркотичні анальгетики – морфін і близькі до нього алкалоїди (опіати) та синтетичні сполуки, які мають подібні властивості (опіоїди).

2. Ненаркотичні анальгетики – нестероїдні протизапальні препарати.

Перша група характеризується сильною анальгетичною дією. Препарати даної групи використовують в екстраординарних випадках, коли є гостра необхідність в швидкому і ефективному знеболенні (хірургічне втручання, поранення, важкі травми, злоякісні новоутворення, які супроводжуються больовим синдромом). Іншою характеристикою сполук цього типу є вплив на ЦНС, який виражається в проявах ейфорії, а також в ефекті звикання, яке призводить до фізичної і психологічної залежності (наркоманії), що обмежує їх тривале застосування.

Найбільш відомим представником анальгетиків є морфін. В недостатніх (для сну) дозуваннях морфін викликає почуття ейфорії, позбавлення від тривожного стану, визволення від больових відчуттів. Молекулу морфіну багато разів модифікували – при цьому вдавалось отримати сполуки зі значно більшою анальгетичною активністю, але нажаль, і з більш високою токсичністю.

В повсякденній медичній практиці широке застосування знаходять ненаркотичні анальгетики, які відносяться до похідних піразолу і пара-амінофенолу. Це препарати антипірин, амінопірин, анальгін. Зазвичай, ці препарати надають не тільки знеболюючий, але й жарознижуючий (антипіретичний ефект). Також встановлено, що при довготривалому вживанні препаратів цієї групи виникає цілий ряд небажаних побічних ефектів, що призвело до обмеження їх застосування. Дія анальгіну розвивається дуже швидко, але на відміну від амідопірину, він не викликає судомних ефектів, може застосовуватись і перорально, і внутрішньом'язово, і внутрішньовенно. Проте встановлено, що анальгін пригнічує кроветворення. Тому, на теперішній час, в якості жарознижуючих препаратів частіше використовують парацетамол в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Антипірін Амінопірин Анальгін

Фенацетин та парацетамол належать до нестероїдних ЛЗ з анальгетичним ефектом. За структурою вони відносяться до групи анілідів. Ці засоби мають знеболювальну та жарознижуючу дію. Зазначимо, що при безконтрольному застосуванні вони можуть спричинити порушення у роботі кровоносної системи, печінки та нирок. Механізм дії парацетамолу добре вивчений, з’ясовано, що в результаті дезалкілювання в організмі, яке відбувається дуже швидко, з фенацетину утворюється парацетамол. Тому можна вважати, що фенацетин є проліками.

Фенацетин Парацетамол

До групи основних і найбільш ефективних протизапальних засобів можна віднести наступні препарати: ібупрофен, натрію діклофенак, індометацин:

Ібупрофен Натрію диклофенак Індометацин

Ібупрофен (бруфен) є малотоксичною сполукою близькою до саліцилатів за протизапальною і анальгетичною дією. Він стимулює утворення ендогенного інтерферону, має значну жарознижуючу дію. Натрію диклофенак та індометацин мало відрізняються між собою за протизапальною й знеболюючою дією, проте індометацин більш ефективний, хоч і більш токсичний, ніж диклофенак. Натрію диклофенак спочатку застосовувався лише в лікуванні ревматологічних захворювань, де важливі його протизапальний і потужний анальгетичний ефект. Згодом, область його застосування істотно розширилася. В даний час препарат застосовується в хірургії, травматології, спортивній медицині, неврології, гінекології, урології, онкології, офтальмології.

Індометацин є одним з найбільш сильних інгібіторів синтезу простогландинів, він блокує циклооксигеназу лімфоїдної тканини, зменшує активність В-лімфоцитів, синтез імуноглобулінів і утворення імунних комплексів. Його призначають при деструктивних ураженнях тканин, аутоімунних і імунокомплексних пошкодженнях, при запальних захворюваннях сполучних тканин, ревматоїдному артриті.

Має сенс також навести такі ефективні нестероїдні протизапальні препарати як напроксен, піроксикам, кетопрфен, суліндак та мефенамову кислоту:

Напроксен Піроксикам Кетопрофен

Суліндак Кислота мефенамова

Препарати цієї групи мають виражену анальгетичну активність. Треба також відзначити їх певні переваги перед іншими нестероїдними препаратами завдяки їх кращій сприйнятливості організмом. [2], c. 134-190; [4], c. 16-182; [8], c. 159-259.

Контрольні запитання та завдання

1.Назвіть вимоги до засобів для наркозу.

2.Як класифікують засоби для неінгаляційного наркозу?

3.Які вимоги висувають до снодійних засобів? Охарактеризуйте хімічну будову цих засобів.

4.Охарактеризуйте залежність механізму дії антиепилептичних засобів від їх будови.

5.На які рецепторні системи діють нейролептичні препарати?

6. Охарактеризуйте особливості хімічної будови нейролептиків, транквілізаторів, ноотропних препаратів.

7. Охарактеризуйте типи стимуляторів ЦНС.

8. Напишіть структурні формули анальгетиків: антипірину, анальгіну, парацетамолу.