Адреноблокатори

Адреноблокатори – лікарські засоби, що усувають фізіологічні ефекти норадреналіну, адреналіну та синтетичних адреноміметиків внаслідок блокади адренорецепторів. За переважним впливом на певні типи адренорецепторів їх поділяють на α-, β- і (α + β)-адреноблокатори. Перші вибірково зв’язуються з
α-рецепторами, не даючи медіатору – норадреналіну та адреноміметикам виконувати свої фізіологічні функції, а саме підвищувати артеріальний тиск. До α-адренолітиків належать похідні алкалоїдів ріжків, основною складовою яких є D-лізергінова кислота.

D-Лізергінова кислота

Серед синтетичних α-адреноблокаторів зупинимось на таких препаратах як фентоламін, тропафен (не вибіркові блокатори, що діють на α₁- і
α₂-рецептори), які застосовують для профілактики та купірування гіпертонічних кризів, при порушенні периферійного кровозабезпечення. Вибіркові
α₁-адреноблокатори – празозин і доксазозин – застосовують для лікування гіпертонічної хвороби. Вони інгибують стимулюючий ефект норадреналіну на α-рецептори судин, що викликає розширення периферійних судин і зниження тиску.

Тропафен Празозин

Доксазозин

Недоліком празозину є швидке зниження артеріального тиску після першого вживання, яке може призвести до колапсу – необхідно бути обачним на початку лікування та застосовувати на першому етапі мінімальні дози. Доксазозин знижує тиск на довгий час, його застосовують один раз на добу. Цей засіб також покращує ліпідний обмін. Також цей препарат знаходить все більш ширше застосування при аденомі передміхурової залози.

β-Адреноблокатори – це препарати, які мають велике значення для лікування порушень серцевого ритму, ішемічної хвороби серця, гіпертонії. Розрізняють β₁- і β₂-рецептори. У волокнах смугастих м’язів (наприклад, м’язів діафрагми і м’язів матки) відсутня симпатична іннервація, оскільки вони мають тільки β₂-рецептори. Тому адреналін, на відміну від норадреналіну, має на них сильну дію. Навпаки, тканини з симпатичною іннервацією (м’язи серця, дванадцятипалої кишки) мають більше β₁- ніж β₂-адренорецепторів. В сучасній фармакотерапії використовують невибіркові адренолітики (β₁- і
β₂-адреноблокатори), такі як пропранолол (анаприлін), піндолол, окспренолол, а також кардіоселективні β₁-адреноблокатори – атенолол, метопролол, талінолол.

Пропранолол

Атенолол