Клиническая фармакология слабительных средств

Слабительные средства классифицируют (условно) по упрошенному меха­низму действия (на самом дате он более сложен, включает изменение транс­порта ионов, функций нервных сплетений в кишечной стенке, выделение био­логически активных веществ и tjl):

• средства, раздражающие рецепторы кишечника (препараты растений. содержащих антрагликозиды; фенолфталеин, изафенин, бисакодил, касторо­вое масло);

406 * Клиническая фармакология и фармакотерапия * Глава 23

• средства, увеличивающие объем кишечного содержимого (солевые сла­бительные, препараты морской капусты);

• средства, размягчающие каловые массы (вазелиновое, оливковое и дру­гие растительные масла).

Средства, раздражающие рецепторы кишечника

Препараты растений, содержащих антрагликозиды, состоят из Сахаров и производных антрацена, например эмодина ихризофановой кислоты.

Фармакодинамика. Метаболиты антрагликозшюв - эмодин и хризофано-вая кислота экскретируются в толстую кишку, раздражают рецепторы ее сли­зистой оболочки и рефлекторно усиливают перистальтику (преимущественно толстой кишки), что приводит к более быстрому опорожнению кишечника и восстанавливает его нормальное функционирование, не мешая пищеварению. Действие наступает через 8-12 ч после приема.

Фармакокинетика.После всасывания в тонкой кишке препараты метаболи-зируются в печени с высвобождением эмодина и хризофановой кислоты. Эмо­дин и хризофановая кислота выделяются с мочой, грудным молоком, потом, придавая им желтый (в кислой среде) или красный (в щелочной среде) цвет.

НЛР.Коликообразные боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, утомля­емость, кожная сыпь, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, су­дороги.

Показания.Запор (гипо- и атония кишечника), вялая перистальтика тол­стой кишки (в том числе после операций, родов). Подготовка к рентгенологи­ческим исследованиям.

Противопоказания.Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, из половых путей, цистит, спастический запор, нарушение водно-электролитного баланса.

Ревеня корень(ревеня таблетки) принимают внутрь 1—2 раза в сутки.

СеннозидыА+В принимают перед сном. При отсутствии эффекта через несколько дней увеличивают дозу.

Сеннозиды нарушают абсорбцию тетрациклинов.

Крушины кораприменяется внутрь в виде сиропа, отвара, жидкого или сухого экстракта.

Фенолфталеин и изафенинвлияют на слизистую оболочку кишечника, за­медляя всасывание электролитов и воды и усиливая его перистальтику.

Фармакодинамика.Фенолфталеин и изафенин стимулируют преимуществен­но толстую кишку. Продвигаясь с каловыми массами по кишечнику, они уг­нетают Na⁺, К⁺-АТФазу мембран клеток, блокируют всасывание ионов натрия и воды, стимулируя гладкомышечные клетки кишечника. Слабительный эф­фект развивается через 4—8 ч после приема. Кишечно-печеночная циркуляция пролонгирует их действие (эффект фенолфталеина длится 2—3 дня).

Фармакокинетика.Препараты частично всасываются в кровь ивыделяются почками, окрашивая мочу в красный цвет (в щелочной среде).

НЛР.Фенолфталеин не рекомендуется принимать длительное время в свя­зи с кумулятивными свойствами и раздражающим действием на почки. Иза­фенин по сравнению с фенолфталеином менее токсичен. Описаны случаи ток­сического гепатита.

Болезни кишечника ♦ 407

Касторовое маслопри приеме внутрь гилролизуется липазой в тонкой киш­ке с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение ре­цепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление пе­ристальтики. Слабительный эффект наступает через 5-6 ч. Вызывает также рефлекторное сокращение миометрия.

Противопоказания.Отравление жирорастворимыми веществами, беремен­ность, острые воспалительные заболевания кишечника (аппендицит).

НЛР.Метеоризм, тошнота, рвота, диарея, коликообразные абдоминаль­ные боли. При длительном применении и передозировке возможны развитие меланоза кишечника, нарушения водно-электролитного баланса, судороги.

Бисакодилповышает секрецию слизи в толстой кишке, ускоряет и усили­вает его перистальтику. Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке кишечника.

Противопоказания.Ущемленная грыжа, кишечная непроходимость, боли в животе неясного генеза, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

НЛР.Возможны коликообразные боли по ходу кишечника, диарея, что может привести к чрезмерным потерям жидкости и электролитов.