Клиническая фармакология миотропных спазмолитиков

Папаверина гидрохлорид

Фармакодиначика и механизм действия.Спазмолитическое средство, оказыва­ет гапотензивное действие. Ингибирует фосфодиэетеразу. вызывает накопление в клетке циклического 3',5'-АМФ и снижение содержания кальция, снижает то­нус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательная и мочеполовая системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо абсорбируется, проникает через гисгогематические барьеры. Т,_; 0,5-2 ч. Выводится почками (в виде метаболитов).

Противопоказания.Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 мес).

НЛР.Аллергические реакции, атриовентрикулярная блокада, желудочко­вая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности печеночных трансаминаз. эозишхрилия.

Взаимодействие с другимиЛС. Папаверин снижает прогивопаркинсоничес-кий эффект леволопы и метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмо­литическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с триииклическими антилепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хиниди-на сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Ьолезни кишйчника •> 405

Дротаверин

Дротаверин препарат, относящийся к донорам метильных групп в реак­циях трансметилирования.

Фармакодинамика и механизм действия.Миотропный спазмолитик. По хи­мической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более сильное и продолжительное действие. Снижает тонус гладких мыши внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровенос­ные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Непосредственное влияние на гладкую мускулатуру позволяет иеполь-ювать в качестве спазмолитика тогда, когда противопоказаны ЛС из фуппы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной же­лезы).

Фармакокннетика. [1ри приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность около 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникаег в гладкомы-шечные клетки. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Связь с белками плазмы 95-98%. 1,,, 2,4 ч (посте внутривенного введения). В основ­ном выводится с мочой, в меньшей степени — с калом. Не проникает через тематоэнпефалический барьер.

Показания.Спазм гладких мыши внутренних органов - почечная колика, желчная или кишечная колика, лискинезия желчных путей и желчного пузы­ря, желчнокаменная болезнь, постхолецистэктомический синдром, спастичес­кий запор и т.д.

Противопоказания.Гиперчувствительность; выраженная печеночная, по­чечная недостаточность и декомпенсация хронической сердечной недостаточ­ное™, атриовентрикулярная блокада II—illстепени, карлиогенный шок, ар­териальная гипотензия.

11ЛР.Головокружение, сердцебиение, потливость, снижение АД, ахтерги-ческие кожные реакции. При внутривенном введении возможны коллапс, атрио­вентрикулярная бтокада. аритмии, угнетение дыхательного центра.

Взаимодействие с другимиЛС. При одновременном применении лротаве-рин может ослабить противопаркинсонический Эффект леволопм. Усилива­ет действие папаверина, бендаюла и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов). гипотензию, вызванную триниклическичи антидеп­рессантами, хинидином и прокаишмидом. Фенобарбитал повышает спазмо­литическое действие дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность мор­фина.