Препараты коллоилного висмута

В клинической практике применяют основной нитрат висмуга, висмута субпитрат.

Фармаколинамика и механизм действия.Препараты коллоидного висмуга, растворяясь в желудочном соке, образуют коллоидный раствор, который реаги­рует с нршуктами распада тканей в области язвы, в результате чего при рН < 5.0 образуется прочная пленка, защищающая дефект от воздействия соляной, кис­лоты и пепсина. Кроме того, препараты стимулируют продукцию простаглан-динов. секрецию слизи и бикарбонатов. Оказывают бактсрииилнос действие па Helicobacter pylori, хорошо санируют слизистые оболочки и. как правило, хорошо переносятся.

Фармакокинетика,Биолоступноеть препаратов коллоидного висмуга низ­кая. Всосавшаяся часть вещества выводится довольно медленно (при инток­сикациях Т, . висмута 4-5 сут) с мочой. Невсосавшаяся часть выводится с калом в форме сульфида.

В течение 30 мин до и после приема висмутсодержащих препаратов нельзя принимать антацидные средства и молоко.

НЛР.Препараты обычно хорошо переносятся, потому что оказывают пре­имущественно местное действие. Из-за образования в кишечнике сульфида висмута стул может темнеть. Изредка отмечаются головная боль, головокру­жение, диарея. При длительном лечении в высоких дозах возможны резорб-тивные эффекты (висмутовая энцефалопатия).

382 -fr Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 21

Взаимодействие с другими ЛС. Препараты коллоидного висмута уменьшают всасывание тетрациклина, препаратов железа. Препараты с осторожностью назначают больным, получающим антикоагулянты, противоподагрические средства, пероральные сахароснижающие препараты.

Сукралфат — комплексный алюминийсодержаший сульфатированный ди-сахарид.

Фармакодинамика и механизм действия. Сукралфат в кислой среде (при рН < 4,0) образует вязкий пастообразный полимер. При его реакции с кисло­той постепенно расходуется гидроокись алюминия, пока остатки октасульфа-та сахарозы полностью не высвобождаются от иона алюминия. Образующийся полианион формирует прочные связи с положительно заряженными радика­лами белков слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (осо­бенно в некротизированных участках), создается прочный защитный слой.

Фармакокинетика.Препарат оказывает в основном местное действие и прак­тически не всасывается (биодоступность примерно 2%).

НЛР.При приеме препарата возможны запоры.

Взаимодействие с другими ЛС.При необходимости можно сочетать сукрал­фат с антацидами, но при связывании большего количества соляной кислоты сукралфат не образует защитной пленки. Не следует назначать сукралфат с тетрациклинами (нарушается всасывание тетрациклинов).

Мизопростол— синтетический аналог простагландина Е_г

Фармакодинамика и механизм действия.Мизопростол повышает устойчи­вость слизистой оболочки, предупреждая ее некроз, что связано с увеличени­ем продукции слизи в желудке, усиливает секрецию бикарбоната, способству­ет стабилизации слизистого барьера, улучшает микроциркуляцию, дает антисекреторный эффект (подавляет базальную, ночную и стимулированную секрецию). Мизопростол хорошо зарекомендовал себя как защитное средство при приеме ульцерогенных препаратов (НПВС).

Фармакокинетика. Препарат хорошо (более 80%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Образуется кислый метаболит, являющийся действующим началом. Клиренс практически исключительно печеночный.

НЛР.При применении возможны тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в желудке, редко кожная сыпь, отеки, сонливость, гипо- или гипертензия, кровотечения из половых путей.

БОЛЕЗНИ ПЕЧЕНИ,

ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ

ЖЕЛЕЗЫ И ЖЕЛЧНЫХ

ПУТЕЙ