Препараты задней доли гипофиза

Окситоцин – синтетический октапептидный аналог эндогенного окситоцина. Препарат стимулирует специфические рецепторы матки, в связи с чем повышает ритмическую сократительную активность миометрия (в меньших дозах) и тонус матки (в больших дозах). Особенно чувствителен миометрий к окситоцину непосредственно перед родами, в период родов и сразу после родов. Действуя на миоэпителиальные клетки молочных желез, окситоцин усиливает сокращение гладкомышечных элементов альвеол, что приводит к облегчению выделения молока. Кроме того, обладает слабым вазопрессиноподобным антидиуретическим действием.

Окситоцин выпускается в чистом виде (дозируется в ЕД), вводится в/м и в/в.

Показания к применению: для стимуляции родов, для остановки послеродовых кровотечений, для облегчения отделения грудного молока в раннем послеродовом периоде.

Побочные эффекты: тахикардия, гипотензия, возможна задержка воды в организме.

Противопоказания:преждевременные роды, повышение АД, противопоказания к родостимуляции (см. Маточные средства).

Демокситоцин – синтетический аналог окситоцина. От окситоцина отличается устойчивостью к пептидазам, поэтому может применяться трансбуккально и внутрь; не обладает вазопрессиноподобным действием, что позволяет использовать его и при сопутствующей гипертензии.

Десмопрессин – синтетический пептидный аналог вазопрессина. Обладает двумя основными свойствами: регулирует реабсорбцию воды в дистальной части нефрона (1) и оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру (2).

Эффект (1) связан со стимуляцией специфических V2 - рецепторов, находящихся в дистальной части нефрона. Они связаны с аденилатциклазой и при их стимуляции в клетках эпителия происходит активация синтеза «водных пор», а также увеличивается встраивание «водных пор» в люменальные мембраны эпителиоцитов. В результате увеличивается реабсорбция воды и проявляется антидиуретическое действие вазопрессина.

Эффект (2) связан с действием на V1а – рецепторы, находящиеся в артериальных сосудах. Они связаны с фосфолипазой С. При их стимуляции в ангиомиоцитах накапливается IP3 (инозитолфосфат) и увеличивается содержание Са2++, что приводит к повышению тонуса сосудов и артериального давления. Кроме того, препарат увеличивает агрегацию тромбоцитов и повышает активность VII фактора свертываемости крови (стимуляция соответственно V1-и V2 – рецепторов).

Показания к применению: несахарный (гипофизарный) диабет, острая полиурия ( препарат закапывают в нос), гемофилия А и болезнь Виллебранда (внутривенно).

Побочные эффекты: гипертензия, головная боль, тошнота, кишечные колики.

Противопоказания: задержка жидкости в организме, анурия, недостаточность кровообращения, нуждающаяся в терапии диуретиками.

Препарат лиофилизированного сухого экстракта задней доли гипофиза, содержащий вазопрессин, называется адиурекрин. Выпускается в виде капель в нос, применяется при несахарном мочеизнурении и ночном недержании мочи. Эффект наступает через 15-20 мин. после закапывания и продолжается до 6 час. Разовая доза - 2-3 капли (4-6 ЕД), суточная доза не должна превышать 10 капель (20 ЕД).

Гифотоцин и питуитрин получают из задней доли гипофиза убойного скота и содержат окситоцин и вазопрессин. Гифотоцин отличается от питуитрина большей степенью очистки и меньшим содержанием вазопрессина. Применяют как средства, стимулирующие миометрий.