Другие синтетические препараты, влияющие на продукцию гонадотропных гормонов гипофиза и ГТ-РГ.

Даназол (Дановал, Данол) – синтетический препарат стероидной структуры, производное 17α-этинил-тестостерона. По фармакологическим свойствам является частичным агонистом гестагеновых (а также андрогеновых и кортикостероидных) рецепторов. Собственно гестагеновая активность низкая, в связи с чем этот препарат не вызывает периферических гестагеновых эффектов. В то же время, проникая через ГЭБ, он стимулирует гестагеновые рецепторы в гипофизе и гипоталамусе и подавляет инкрецию ГТ-РГ и гонадотропных гормонов передней доли гипофиза (ФСГ и ЛГ). Это приводит к подавлению выделения половых гормонов и снижению пролиферации гормонозависимых тканей.

Применяется внутрь.

Показания к применению: эндометриоз и обусловленное им бесплодие, первичная меноррагия, гинекомастия, мастопатия.

Побочные эффекты:диспепсические расстройства, нарушение функций печени, нервозность, приливы, головокружения, головная боль.

Противопоказания: беременность, лактация, порфирия.

Кломифен(Клостильбегит, Кломид) – синтетическое антиэстрогенное средство. Блокирует эстрогеновые рецепторы в гипоталамо-гипофизарной системе и периферических тканях. В связи с этим в малых дозах оказывает стимулирующее влияние на инкрецию гонадотропинов, в высоких – антиэстрогенное действие на яичники. Применяется внутрь.

Показания к применению: ановуляторное бесплодие, аменорея, олигоспермия и задержка полового развития у мужчин.

Побочные эффекты:тошнота, рвота, приливы, головокружения, головные боли, нарушение зрения и расстройства менструально-овариального цикла.

Противопоказания: киста яичника, опухоль гипофиза, беременность, тяжелая печеночная недостаточность.

Рекомендации для самоподготовки

I. Исходный уровень знаний: повторить физиологию и патофизиологию эндокринной системы (из курсов нормальной и патологической физиологии).

II. Целевые задачи

Знать: а) основные влияния гипоталамо-гипофизарных гормонов на другие эндокринные железы, органы и ткани.

б) фармакологические эффекты и показания к назначению препаратов гипофиза и гипоталамуса.

Уметь: выбрать препараты гормонов гипоталамо-гипофизарной системы, выписать и назначить их в соответствующих лекарственных формах;

III. Вопросы для самопроверки

1. Перечислить и кратко охарактеризовать гормоны, вырабатываемые гипофизом. Каковы особенности взаимодействия гипоталамуса и передней доли гипофиза?

2. Указать препараты, применяющиеся для профилактики осложнений после длительного применения ГКС. Почему тетракозактрин предпочтительнее кортикотропина при данной патологии?

3. Каковы основные признаки недостаточности и гиперсекреции гормона роста? Назовите основные показания для назначения соматотропина, способы его введения.

4. Назовите препарат, продуцируемый плацентой и применяющийся при ановуляторном бесплодии у женщин.

5. В расчете на какие фармакологические эффекты окситоцин назначается в раннем послеродовом периоде?

6. Какие препараты используются в терапии несахарного (гипофизарного) диабета и вводятся интраназально?

7. Укажите синтетические аналоги соматостатина и их особенности.

8. Каков основной механизм действия бромокриптина? С чем связаны побочные эффекты данного препарата?

9. Гонадорелин – стимулятор высвобождения гонадотропных гормонов. При каком режиме введения наблюдается данный эффект?

10. Пациенту с симптомами гипотиреоза ввели в/в 200 мкг рифатироина и отметили повышение уровня тироксина в крови пациента. С какой целью проводится эта проба? Что она выявила у данного пациента?

11. С какой целью назначают соматостатин при диабетическом кетоацидозе у больных диабетом I типа (с абсолютной инсулиновой недостаточностью)?

12. У 2-х пациентов с симптомами недостаточности надпочечников проведена диагностическая проба: в/м введен 1 мг тетракозактида (синтетический аналог АКТГ), через 5 ч у пациента Х обнаружен все тот же низкий уровень кортизола, а у пациента Y – более высокий по отношению к исходному. Какие диагнозы были поставлены этим больным?

13. Какие изменения уровней АКТГ и кортизола регистрируют у больных Аддисоновой болезнью? У пациентов с недостаточностью гипофиза?

IV. Литература

Основная

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник для студентов высших медицинских учреждений. М., 2005.

2. Аляутдин Р.Н, Фармакология (учебник для ВУЗов). М., ГЭОТАР – МЕД, 2004.

Дополнительная

1. Физиология человека. В 3-х томах. Т. 2. Пер. с англ./ Под ред. Р. Шмидта и Г. Тевса. – М., Мир, 1996.

2. Справочник «Лекарственные средства», под ред. М.Д. Машковского. М., Медицина, 2005.

3. Гормонотерапия, под ред. Х. Шамбаха, Г. Кнаппе, В. Карола, М., Медицина,1998.