Клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток.

Данная группа средств, способна ингибировать поступление Са⁺² внутрь тучной клетки и тем самым предотвращать сокращение миофиламентов и выброс во внеклеточную среду ее содержимого (гистамин, медленно реагирующая субстанция (МРС), лейкотриены и другие медиаторы аллергии) и блокировать развитие аллергического процесса на уровне патохимической стадии.

К ним относятся: хромогликат динатрия (интал, ламузол и др.), недокромил натрия (тайлед) и кетотифен (задитен, позитан, кетасма). Данные препараты используются в основном для профилактики (особенно атопической) астмы легкого и среднетяжелого течения у лиц молодого возраста, при неэффектвности b₂- адреномиметиков, для профилактики астмы физического напряжения.

Наиболее часто в клинической практике используется интал. Лечение препаратом обычно длительное (4-8 недель), назначают его 4-5 раз в день ингаляторно. Для этих целей выпускают или аэрозольные баллоны или порошок в капсулах. В последнем случае ингаляции проводят с помощью турбоингалятора (спинхайлер). Клиническая практика утверждает, что эффективность капсулированного интала выше, хотя при данном способе применения встречаются и осложнения: кашель, бронхоспазм, затрудненность технического выполнения процедуры за счет закипания отверстей в капсуле (влаге). Первые два неудобства устраняют или сменой лекарственной формы, или применением b₂- адреностимуляторов или путем запивания водой.

К инталу также не развивается толерантность, зависимость; на фоне интала удается снизить дозу ГКС.

Недокромил натрия похож по фармакологическим свойствам на интал.

Более эффективным является использование вышеприведенных средств с b₂- адреностимуляторами. В последнее время получили распостранение также комбинированные формы как дитэк (фенотерол+интал) и интал-плюс (сальбутамол+ интал), которые позволяют снижать вероятность «лекарственного бронхоспазма» и увеличить площадь расщипления в дыхательных путях стабилизаторов мембран тучных клеток.

Альтернативой инталу является препарат кетотифен, для которого характерно следующее:

а) механизм действия сходен с инталом, а дополнительно препарт способен блокировать гистмаминовые рецепторы и повышать чувствительность b_{2 -} АР к катехолеминам;

б) применяется перорально (таблетки, или сиропы) для детей;

в) назначают 2 раза в день (2 мг/сут);

г) длительность лечения не менее 1 месяца (в ремиссию - 8-12 недель);

д) побочные эффекты: сонливость, слабость, сухость во рту.