Клиническая фармакология отхаркивающих средств.

Препараты данной группы способствуют разжжению и удалению патологического секрета в просвете бронхов. Механизм их действия связан с влиянием на МЦТ.

МЦТ- это система очищения бронхов, которая состоит из следующих компонентов:

а) мерцательный эпителий;

б) перибронхиальные и бокаловидные железы, секретирующие слизь;

в) серозный секрет бронхиол - сурфантант;

г) кинетическая активность трахен и бронхов.

В норме за сутки образуется от 10 до 100 мл секрета, который обычно проглатывается. На фоне БА или ХОБ функция МЦТ снижается и чаще всего за счет дегенерации мерцательного эпителия (ресничек).

Для целей коррекции функции МЦТ используются несколько групп ЛС:

I. Стимуляторы отхаркивания мокроты:

1. Рефлекторного действия:

а) препараты термопсиса, истоза, алтея, солодки и др.;

б) натрия бензоат, терпингидрат;

в) эфирные масла (эвкалипт).

Механизм их действия связан с рефлекторным (со стенок желудка) усилением секреции слюнных и бронхиальных желез, с увеличением транссудации плазмы (регидратация слизи), с усилением меторики бронхов и стимуляцией ресничек мерцательного эпителия.

Среди недостатков данной группы препаратов следует выделить непродолжительность действия (применять приходится часто) и возможность появления рвоты, особенно при передозировке.

2. Резорбтивного действия:

а) калия и натрия йоидид (3% раствор);

б) натрия гидрокарбонат;

в) аммония хлорид.

Механизм действия связан с их способностью выделяться бронхами, разжижать секрет, увеличивать секрецию и расщеплять белки мокроты. Чаще всего применяют раствор калия йодида. Оптимальной дозой является 5-6 столовых ложек в сутки. Нередко при использовании препарата возникают симптомы йодизма (насморк, кожная сыпь, следоточение) и боли в эпигастральной области.

II. Муколитики (секретолитики).

К этой группе препаратов относят:

1. Протеолитические ферменты - трипсин, химотрипсин и др. В настоящее время применяются весьма редко из-за возможности резкого увеличения количества бронхиального секрета (мокроты) и протеолиза окружающих тканей (кровохарканье).

2. Сульфсодержащие препараты - ацетилцистеин, карбоцистеин. Они разрывают дисульфидные связи белков мокроты, что приводит к ее фрагментации. Применяют по 200 мг 3 раза в день.

3. Мукорегуляторы - производные алкалоида визицина- бромгексин и амбрексол. Механизм их действия заключается в стимуляции синтеза и блокада распада сурфактанта, фосфолипиды, который в норме выполняет следующие функции:

а) поддерживает поверхностное натяжение легких и их растяжимость;

б) облегчает обмен неполярных газов;

в) оказывает противоотечное действие на мембраны альвеол;

г) участвует в транспорте чужеродных частиц от альвеол до бронхов, т.е. до того места, где начинается «владения» МЦТ.

Бромгексин (бисольвон) способен также стимулировать высвобождение лизосомальных ферментов, которые расщепляют мукополисахариды гранул секрета. Амброксол (лезольван) представляет собой фармакологически активный метаболит бромгексина.

Назначают препараты перорально, нигаляторно, иньекционно (в/м) и даже в/венно. Чаще всего применяют в таблетках.

III. Препараты, косвенно усиливающие МЦТ: b₂- адреностимуляторы, метилксантилы.

Клинический эффект отхаркивающих средств наблюдается через 2-4 дня и стабилизируется на 6-8 день после начала лечения.

Отхождению мокроты способствует также горячее питье.