Применение блокаторов медленных кальциевых каналов центрального действия в фармакотерапии нарушений мозгового кровообращения

(клиническая фармакология блокаторов медленных кальциевых каналов см. главу 14)

Нимодипин(нимотоп) - селективный блокатор медленных кальциевых ка­налов, производное дигидропиридина. Оказывает сосудорасширяющее дей­ствие, преимущественно на сосуды головного мозга.

Фармакодннамика.Эффекты нимодипина более выражены в ишемизиро-ванных тканях мозга, чем в здоровых участках. Применение препарата спо­собствует редукции неврологической симптоматики, связанной с ишемией мозга, и снижению смертности.

Фармакокинетика.При приеме внутрь препарат быстро всасывается, из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 50%. Биодоступность 15%. Мак­симальная концентрация в крови определяется через 30-90 мин. Нимодипин липофилен, поэтому хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает колебаний внутричерепного давления и отека мозговой ткани. 90% препарата подвергается биотрансформации в печени. Нимодипин выво­дится в виде неактивных метаболитов с мочой и желчью.

Показания.Нимодипин применяют для профилактики и лечения наруше­ний мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов и субарахнои-дальными кровоизлияниями. Эффективен при нарушениях мозгового крою-

Психические расстройства и болезни центральной нервной системы •*■ 559

обращения в пожилом возрасте. В критических ситуациях вводят внутривенно в дозе 15 мкг/(кг •ч) в течение 2 ч. Инфузионную терапию продолжают 5— 15 сут, а затем больного переводят на прием препарата внутрь.

НЛР и противопоказаниятипичны для в с е х блокаторов медленных кальциевых каналов. Нимодипин усиливает действие гипотензивных средств. При назначении с циметидином происходит усиление гипотензивного действия нимодипина.

Циннаризин(стугерон) - блокатор медленных кальциевых каналов, произ­водное пиперазина с преимущественным влиянием на с о с у д ы головного мозга.

Фармакодинамика.Улучшает мозговое, коронарное и периферическое кро­вообращение, оказывает антигипоксическое действие, снижает юзбудимость вестибулярного аппарата.

Фармакокинетика.Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови при приеме внутрь определяется через 1-3 ч. Т_1/2 около 4 ч. Метаболизируется полностью. Треть метаболитов выде­ляется из организма почками, ²/₃ - кишечником.

Показания.Применяют при нарушениях мозгового кровообращения раз­личного генеза, лабиринтных расстройствах (головокружение, ш у м в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения), для профилактики приступов мигрени, для профилактики и лечения нарушений периферическо­го кровообращения.

Противопоказания.Беременность и лактация. С осторожностью назначают больным паркинсонизмом. Циннаризин усиливает действие седативных средств и алкоголя.

Флунаризин— блокатор медленных кальциевых каналов с преимуществен­ным действием на сосуды головного мозга.

Фармакодинамика.Уменьшает вестибулярные расстройства, оказывает про-тивосудорожное действие и уменьшает частоту приступов эпилепсии.

Фармакокинетика.Хорошо всасывается при приеме внутрь, связывается с белками крови на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 ч. Препарат липофилен, хорошо проникает в ЦНС, Т_1/2 длительный. Стабильная терапевтическая концентрация в крови формируется только через 4 — 5 нед после начала приема.

Показания.Флунаризин применяют для профилактики приступов мигре­ни, лечения нарушений мозгового кровообращения, периферических сосуди­стых нарушений, вестибулярных расстройств.

НЛР.Может вызывать сонливость, экстрапирамидные расстройства, уве­личение массы тела.