СРЕДСТВА МЕТАБОЛИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ

Средством метаболической кардиопротективной терапии является производное пиперазина триметазидин.В кардиомиоцитах он ингибирует митохондриальный фермент β-окисления жирных кислот - ацетилтрансферазу КоА (тиолазу). Это переключает энергопродукцию от β-окисления жирных кислот на окисление глюкозы. В итоге значительно снижается потребность сердца в кислороде, лучше используется остаточный кислород, растет образование АТФ и креатинфосфата. При ишемии триметазидин задерживает активацию анаэробного гликолиза, позволяя сердцу работать так, как будто кислорода достаточно; ликвидирует внутриклеточный ацидоз, проявляет свойства антиоксиданта и повышает захват ионов кальция митохондриями. Препарат также оказывает плейотропное действие, не связанное с ингибированием β-окисления жирных кислот. Он нормализует функции фосфолипидов в мембранах кардиомиоцитов, уменьшает воспаление в сердце и агрегацию тромбоцитов, повышает в крови активность глутатионпероксидазы, препятствующей перекисному окислению липидов в составе липопротеинов. Важно, что триметазидин не оказывает прямых гемодинамических эффектов, но увеличивает общую работоспособность сердца и длительность нагрузки без депрессии сегмента S-T на ЭКГ.

Биодоступность триметазидина составляет около 90%, с белками плазмы связано 16% дозы. Препарат преобразуется в восемь неактивных метаболитов, 62% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полуэлиминации триметазидина составляет 6 ч. Его стационарная концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Триметазидин МВ^♠ в лекарственной форме с модифицированным высвобождением действует еще длительнее.

Триметазидин назначают внутрь больным стабильной стенокардией напряжения, для лечения которых из-за низкого АД и брадикардии нельзя использовать β-адреноблокаторы, верапамил и дилтиазем. Доказана клиническая эффективность триметазизина при ХСН, включая постинфарктную сердечную недостаточность. Особую категорию кардиологических больных, которым необходимо назначать триметазидин, составляют пожилые люди и пациенты с сопутствующим сахарным диабетом. Триметазидин не оказывает терапевтического влияния при синдроме перенапряжения миокарда и климактерической миокардио-дистрофии у женщин.

Триметазидин хорошо переносится больными. В редких случаях он вызывает тошноту, дискомфорт в области желудка, головную боль, головокружение и инсомнию.