Производные хиноксалина

Высокоэффективные противобактериальные средства широкого спектра действия. Действуют бактерицидно (нарушают синтез ДНК) на аэробные и анаэробные возбудители.

Обладают малой терапевтической широтой и высокой токсичностью. Применяются при неэффективности других противомикробных средств. Назначаются только взрослым.

Гидроксиметилхиноксилиндиоксид (Hydroxymethylquinoxilindioxide; диоксидин) применяют местно в виде мази (Диоксоль), аэрозоля (Диоксипласт), растворов для промывания ран, введения в полости (например, при плевритах). При тяжёлых гнойных инфекциях (абсцессы лёгких, перитонит, сепсис) препарат вводят внутривенно.

Хиноксидин (Chinoxydin) хорошо всасывается в кишечнике. Экскретируется с мочой, желчью. Назначают хиноксидин внутрь при тяжёлых формах пиелонефрита, пиелита, цистита, холецистита, холангита, а также при сепсисе, абсцессах лёгких и др.

Побочные эффекты производных хиноксалина:

– тошнота, рвота;

– головная боль;

– судорожные сокращения скелетных мышц;

– нарушения функции надпочечников;

– аллергические реакции.

Препараты обладают тератогенными, эмбриотоксическими и мутагенными свойствами; противопоказаны при беременности.

Оксазодидиноны

Линезолид(Linezolide; зивокс) – синтетическое соединение. Нарушает синтез белков на рибосомах бактерий. По механизму действия отличается от других противобактериальных средств, нарушающих синтез белков (препятствует соединению 30S и 50S субъединиц рибосом и образованию 70S рибосомы), поэтому перекрёстная резистентость не развивается.

Линезолид действует в основном на грамположительные бактерии (бактерицидно – на стрептококки и бактериостатически – на стафилококки и энтерококки) и малоактивен в отношении большинства грамотрицательных и анаэробных бактерий. Эффективен в отношении метициллин-резистентных стафилококков, а также ванкомицин-резистентных энтерококков и стафилококков. К препарату устойчивы гемофильная палочка, менингококки и гонококки, синегнойная палочка.

Применяют линезолид при пневмониях, септицемии, инфекциях кожи и мягких тканей, стафилококковых и энтерококковых инфекциях (в том числе устойчивых к ванкомицину), вызванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами. Вводят внутривенно или назначают внутрь в таблетках, суспензии. Период полуэлиминации – 5–7 ч.

Побочные эффекты линезолида:

– тошнота, рвота;

– диарея или констипация;

– бессонница (ингибитор МАО);

– головокружение;

– миелосупрессия, тромбоцитопения;

– кожные сыпи.