Фторхинолоны I поколения

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin; ципринон, ципробай, цифран) – противобактериальное средство широкого спектра действия с преимущественным влиянием на грамотрицательные микроорганизмы, на которые действует в фазе покоя и в фазе деления (на грамположительные бактерии – только в фазе деления).

Ципрофлоксацин действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, протей, гонококки, менингококки, гемофильную палочку, клебсиеллы, синегнойную палочку, моракселлы, иерсинию, холерный вибрион, а также на стафилококки (не метициллин-резистентные), внутриклеточные возбудители (легионеллы, бруцеллы, хламидии, туберкулёзную палочку). Малоэффективен ципрофлоксацин в отношении стрептококков, пневмококков, микоплазм.

Устойчивы к ципрофлоксацину анаэробы (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Nocardia asteroides), а также Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, пневмоцисты, грибы, вирусы.

Биодоступность ципрофлоксацина 70 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками (40–60 % в неизменённом виде) и через кишечник (15–30 %); t_1/2 – 3–4 ч. Высокая концентрация в желчи.

Ципрофлоксацин – препарат выбора при брюшном тифе и паратифах, бациллярной дизентерии. Применяется также при холере, остром гастроэнтерите, колите, инфекциях желчного пузыря и желчевыводящих путей, мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея).

Ципрофлоксацин применяют также при инфекциях нижних дыхательных путей (пневмониях, бронхите), вызванных чувствительными микроорганизмами (не пневмококками или стрептококками), при инфекционных заболеваниях ЦНС (менингит), ЛОР-органов, инфекциях костной ткани, суставов, кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы), для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений. Ципрофлоксацин – препарат резерва при лечении туберкулёза.

Назначают ципрофлоксацин внутрь 2 раза в сутки; в тяжёлых случаях (менингит, сепсис, перитонит) вводят внутривенно капельно. В глазных каплях ципрофлоксацин применяют при кератите, конъюнктивите, блефарите (по 1 капле 4–8 раз в день).

Побочные эффекты ципрофлоксацина:

- тошнота, рвота, метеоризм, диарея;

- нарушения функций печени;

- снижение артериального давления, тахикардия, аритмии;

- кристаллурия, альбуминурия, гематурия;

- тендовагиниты;

- фотосенсибилизация кожи;

- головная боль;

- возбуждение, тремор, судорожные реакции (фторхинолоны – антагонисты ГАМК);

- аллергические реакции.

Противопоказан ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хрящевой ткани в период роста. Противопоказан при эпилепсии. Ципрофлоксацин ингибирует цитохром Р450 и может повышать концентрацию теофиллина в плазме крови; при этом усиливается побочное действие теофиллина (тахикардия, аритмии). Ципрофлоксацин усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Офлоксацин (Ofloxacin; таривид, заноцин) сходен по свойствам с ципрофлоксацином; несколько активнее в отношении грамположительных бактерий. Эффективен в отношении кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, иерсинии, гемофильной палочки, менингококков, гонококков, легионелл, хламидий, микоплазм, стафилококков, стрептококков. Умеренно эффективен в отношении пневмококков. Менее активен в отношении синегнойной палочки. Нечувствительны к препарату анаэробы. Офлоксацин быстро и полно всасывается в кишечнике, биодоступность – 100 %. Выводится почками в неизменённом виде (94 %).

Назначают офлоксацин внутрь 2 раза в сутки при инфекциях нижних дыхательных путей, ЛОР-инфекциях, простатите, инфекциях почек и мочеполовых путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов. В тяжёлых случаях офлоксацин вводят внутривенно капельно. Не назначают препарат при энтеритах. В глазной мази офлоксацин применяют при кератите, конъюнктивите, блефарите. Противопоказан офлоксацин при беременности и лактации, а также детям до 18 лет.

Норфлоксацин (Norfloxacin; нолицин, норбактин) эффективен в отношении кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, иерсинии, гемофильной палочки, хламидий, синегнойной палочки, стафилококков, гонококков, менингококков. К норфлоксацину устойчивы стрептококки, бледная трепонема, уреаплазма и анаэробные бактерии. Всасывается в кишечнике норфлоксацин неполностью (30–40 %). Выделяется почками (80 %); 20 % неизменённого препарата выводится кишечником.

Назначают норфлоксацин внутрь 2 раза в сутки при инфекциях кишечника (шигеллёз, сальмонеллёз), острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей, простатите, гонорее, инфекциях кожи и мягких тканей. В глазных каплях норфлоксацин применяют при конъюнктивите, кератите, блефарите, трахоме, в ушных каплях – при наружном, среднем и внутреннем отите.

Пефлоксацин (Pefloxacin; абактал) в печени метаболизируется с образованием норфлоксацина. Эффективен в отношении кишечной палочки·, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, гемофильной палочки, менингококков, гонококков, стафилококков, легионелл, иерсиний, синегнойной палочки, уреаплазм. К пефлоксацину малочувствительны стрептококки, пневмококки. Биодоступность пефлоксацина – 100 %. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В значительном количестве (30 %) выделяется с желчью в неизменённом виде. Назначают пефлоксацин внутрь 2 раза в сутки или внутривенно капельно при менингитах, ЛОР-инфекциях, инфекциях нижних отделов дыхательных путей, печени и желче- и мочевыводящих путей, гинекологических инфекциях, инфекциях костей, суставов, кожи и мягких тканей.

Ломефлоксацин (Lomefloxacin; ксенаквин, максаквин) отличается длительностью действия (t_1/2 – 95–100 ч). Эффективен в отношении кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, протея, холерного вибриона, гемофильной палочки, легионелл, моракселл, синегнойной палочки, клебсиелл, стафилококков, гонококков, менингококков, хламидий, микобактерий туберкулёза. По сравнению с офлоксацином в 12–16 раз активнее в отношении хламидий и микогглазм. Устойчивы к ломефлоксацину стрептококки, пневмококки, уреаплазма, бледная трепонема, анаэробные бактерии. Всасывание ломефлоксацина – 90–100 %; 70 % препарата выводится почками (секретируется в почечных канальцах) в неизменённом виде.

Применяют ломефлоксацин при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, брюшной тиф, холера), желчевыводящих путей, мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), урогенитальном хламидиозе, гонорее, инфекциях дыхательных путей, вызванных хламидиями, микоплазмами, при отитах, синуситах, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов. Назначают внутрь 1 раз в сутки. Препарат эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis и применяется в комплексной терапии при туберкулёзе лёгких. При кератитах, блефаритах, конъюнктивитах ломефлоксацин применяют в виде глазных капель (по 1 капле 4–8 раз в день).

Флероксацин (Fleroxacin) применяют при инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, хронических бронхитах. Назначают внутрь или внутривенно. К флероксацину устойчивы стрептококки, синегнойная палочка, бледная трепонема.