Производные 8-оксихинолина. Нитроксолин(Nitroxoline; 5-НОК) – противобактериальное средство широкого спектра действия

Нитроксолин(Nitroxoline; 5-НОК) – противобактериальное средство широкого спектра действия. Ингибирует репликацию нуклеиновых кислот, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробных клеток. Хорошо всасывается при назначении внутрь. Выводится почками в неизменённом виде. Применяют нитроксолин внутрь в основном при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит).

Побочные эффекты нитроксолина:

– тошнота, рвота;

– кожно-аллергические реакции;

– атаксия (реже);

– периферические невриты (реже).

Нитрофураны

К нитрофуранам относятся нитрофурантоин, фуразидин, фуразолидон, нифуроксазид. В качестве антисептика применяют нитрофурал (фурацилин).

Нитрофураны – противомикробные средства широкого спектра действия. Действуют на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, энтерококки, стафилококки (не метициллин-резистентные), холерный вибрион, хламидии. Помимо бактерий, действуют на трихомонады, лямблии.

Устойчивы к нитрофуранам протей, синегнойная палочка, клебсиеллы, анаэробные возбудители.

Механизм противомикробного действия связывают с восстановлением производных нитрофурана, которое в клетках бактерий происходит значительно быстрее по сравнению с клетками макроорганизма. Восстановленные производные нитрофурана нарушают репликацию ДНК и РНК, повреждают ферментные системы микроорганизмов. Нитрогруппа – NO₂ под влиянием нитроредуктазы образует свободные радикалы, которые повреждают ДНК микроорганизмов.

Нитрофурантоин (Nitrofurantoin; фурадонин) при назначении внутрь почти полностью всасывается, выделяется в основном почками. При этом в мочевыводящих путях создаются достаточно высокие противомикробные концентрации препарата. Назначают нитрофурантоин внутрь при пиелонефрите, цистите, уретрите.

Побочные эффекты нитрофурантоина:

– тошнота, рвота;

– головная боль, головокружение, нистагм;

– периферические нейропатии;

– холестаз, желтуха, гепатит;

– пневмонит, фиброз легких;

– волчаночноподобный синдром;

– сыпь, зуд, крапивница;

– анемия, лейкопения.

Фуразидин (Furazidin; фурагин) при назначении внутрь хорошо всасывается; выделяется с мочой в бактериостатических концентрациях. Назначают фуразидин внутрь при острых и хронических инфекциях предстательной железы, мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит). В виде промываний применяют при лечении инфицированных ран, ожогов, в виде спринцеваний – при вульвовагинитах.

Фуразолидон(Furazolidone) назначают внутрь в основном при кишечных инфекциях (бактериальная дизентерия, пищевые токсикоинфекции). Эффективен при лямблиозе и трихомониазе (трихомонадный уретрит, кольпит). Для лечения инфицированных ран и ожогов местно применяют раствор 1 : 25'000. При системном действии фуразолидон проявляет свойства ингибитора МАО; может вызывать артериальную гипертензию при сочетании с пищевыми продуктами, богатыми тирамином (сыр и др.). При сочетании с алкоголем возможны дисульфирам-подобные реакции (антабусные реакции).

Нифуроксазид(Nifuroxazide; энтерофурил) – нитрофуран для лечения инфекций жедудочно-кишечного тракта. Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте. Назначают нифуроксазид внутрь 4 раза в сутки при острых кишечных инфекциях.

Нитрофурал (Nitrofural; фурацилин) эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Используют в основном в качестве антисептика. Водный 0,02 % раствор нитрофурала используют для полоскания рта и горла при стоматитах, ангинах, при гнойном отите, для промывания гнойных ран. Внутрь препарат иногда назначают при дизентерии.

Побочные эффекты нитрофуранов:

- тошнота, рвота, анорексия, диарея;

- нарушения функции печени (возможен холестаз);

- при длительном применении – интерстициальный пневмонит, связанный с действием O₂-радикалов на фосфолипиды клеточных мебран (повышенная температура, кашель, укороченное дыхание; в дальнейшем возможно развитие фиброза лёгких);

- периферические нейропатии;

- угнетение костного мозга (лейкопения, анемия);

- кожные высыпания.