Вещества растительного происхождения и их синтетические производные

К веществам растительного происхождения относятся:

1) алкалоиды барвинка розового – винбластин, винкристин, винорелбин;

2) алкалоиды подофилла щитовидного – подофиллотоксин, этопозид, тенипозид;

3) таксаны (получают из продуктов обработки игл тиса) – паклитаксел, доцетаксел;

4) камптотеципы (производные алкалоидов Campotheca acuminata) – топотекан, иринотекан.

Алкалоиды барвинка розового

Алкалоиды барвинка розового (Vinca алкалоиды) – винбластин, винкристин, винорелбин – препятствуют полимеризации тубулина и способствуют его деполимеризации; в связи с этим нарушают образование и функции микротубул в клетках опухолей и таким образом препятствуют делению клеток.

Винбластин (Vinblastine; розевин) вводят внутривенно при лимфомах, раке яичка, а также при лимфогранулёматозе, хронических лейкозах, раке лёгкого, почки, мочевого пузыря, яичника, при хорионэпителиоме матки, саркоме Капоши.

Побочные эффекты: миелосупрессия, парестезии.

Винорелбин (Vinorelbine; навельбин) – полусинтетическое производное винбластина. Вводят внутривенно при немелкоклеточном раке лёгкого, раке молочной железы.

Винкристин (Vincristine) вводят внутривенно при раке лёгкого, мочевого пузыря, яичника, хорионэпителиоме матки, острых лейкозах, лимфомах.

Побочные эффекты: периферические нейропатии (нарушение функций микротубул в периферических нервных волокнах).

Алкалоиды подофилла щитовидного

Алкалоиды подофилла щитовидного и их производные ингибируют топизомеразу-II (ДНК-гираза) и таким образом препятствуют репликации ДНК и митозу.

Подофиллотоксин (Podophyllotoxin) – алкалоид подофилла. Применяют при наружных остроконечных кондиломах. Раствор препарата наносят на кондиломы.

Этопозид (Etoposide) – полусинтетическое производное подофиллотоксина. Препарат вводят внутривенно при раке лёгкого, желудка, яичника, яичка; лимфогранулёматозе.

Побочное действие:

– угнетение костного мозга;

– алопеция;

– аллергические реакции.

Тенипозид (Teniposide) – производное подофиллотоксина. Вводят внутривенно при раке лёгкого, мочевого пузыря; лимфогранулёматозе, острых лейкозах.

Таксаны

Паклитаксел (Paclitaxel; таксол) получают из коры тихоокеанского тиса (Taxus baccata). Стимулирует сборку дефектных микротубул из тубулиновых димеров, препятствует деполимеризации тубулина (стабилизирует структуру микротубул) и таким образом препятствует митозу.

Вводят паклитаксел внутривенно при немелкоклеточном раке лёгкого, раке яичника, молочной железы, при саркоме Капоши у больных СПИДом.

Побочное действие – нейтропения.

Доцетаксел (Docetaxel; таксотер) – полусинтетическое производное соединения, получаемого из игл европейского тиса. Про структуре и действию сходен с паклитакселом.

Доцетаксел вводят внутривенно при раке молочной железы, немелкоклеточном раке лёгкого, раке яичника.

Побочные эффекты:

– угнетение костного мозга;

– нейротоксичность;

– реакции гиперчувствительности.

Камптотецины

Камптотецин – алкалоид дерева Campotheca acuminata; ингибитор топизомеразы-1 (фермент, участвующий в суперспирализации ДНК).

Топотекан (Topotecan) – полусинтетический аналог камптотецина. Препарат вводят внутривенно при мелкоклеточном раке лёгкого и раке яичника.

Иринотекан (Irinotecan; кампто) – полусинтетическое производное камптотецина. Вводят внутривенно при раке желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки.

Побочные эффекты каптотецинов:

– угнетение костного мозга;

– диарея.