Фторхинолоны II поколения

Левофлоксацин (Levofloxacin; таваник) – левовращающий изомер офлоксацина. Эффективен в отношении стафилококков, пневмококков (антипневмококковый фторхинолон), внутриклеточных бактерий (микоплазмы, хламидии), микобактерий туберкулёза. Биодоступность – 99 %. Выводится в основном почками (87 % в неизменённом виде). Назначают левофлоксацин внутрь или внутривенно при пневмониях, обострениях хронического бронхита, синуситах, инфекциях почек и мочевыводящих путей, инфекциях кожи и мягких тканей.

Спарфлоксацин(Sparfloxacin) – дифторхинолон; биодоступность 92 %. Так же, как монофторхинолоны, действует на грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, гемофильная палочка, хламидии, микоплазмы, возбудитель туберкулёза), но по сравнению с монофторхинолонами более активен в отношении грамположительной флоры (стафилококки, стрептококки, пневмококки). По сравнению с офлоксацином в 12–16 раз активнее в отношении хламидий и микоплазм. Умеренно эффективен в отношении синегнойной палочки. По эффективности при туберкулёзе примерно равен изониазиду. Особенно эффективен при инфекциях дыхательных путей (обострение хронических бронхитов, пневмонии), ЛОР-органов (синусит, отит, мастоидит).

Применяют спарфлоксацин также при инфекциях мочеполовой системы, остром и хроническом хламидиозе, гонорее, сальмонеллёзе, шигеллёзе, инфекциях кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулёз). Назначают внутрь 1 раз в сутки (t_1/2 – 17 ч).

Моксифлоксацин (Moxifloxacin; авелокс), по сравнению с ципрофлоксацином и офлоксацином, в 8 раз более активен в отношении стафилококков (в том числе метициллин-резистентных) и пневмококков, в 2–4 раза активнее в отношении стрептококков. Высокоэффективен в отношении гемофильной палочки, моракселл. Так же, как другие фторхинолоны, действует на гонококки, кишечную палочку, клебсиеллы. Более чем ципрофлоксацин и офлоксацин, эффективен в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм, легионелл. В отличие от ципрофлоксацина и офлоксацина, действует на Bacteroides fragilis. Менее активен в отношении синегнойной палочки. t_1/2 моксифлоксацина – 12–13 ч. Около 20 % препарата выделяется с мочой в неизменённом виде.

Назначают моксифлоксацин внутрь 1 раз в сутки или внутривенно капельно при пневмониях, вызванных пневмококками, клебсиеллами, хламидиями, микоплазмами, при обострениях хронического бронхита, остром синусите, гонорее, урогенитальном хламидиозе, инфекциях кожи и мягких тканей.

Побочные эффекты фторхинолонов:

- анорексия, тошнота, рвота, расстройства вкуса;

- головная боль, головокружение, расстройства сна;

- удлинение интервала Q–Т на ЭКГ (риск аритмий);

- сыпь, крапивница, ангионевротический отёк;

- тенденит (риск разрыва ахиллова сухожилия; увеличивается при одновременном назначении глюкокортикоидов);

- артропатии у больных в юношеском возрасте (в экспериментах фторхинолоны в период роста животных нарушают развитие и структуру хрящевой ткани).

Противопоказаны фторхинолоны при беременности, грудном вскармливании, а также детям до 18 лет.