Производные фенилпиперидина

Производные фенилпиперидина – тримеперидин, просидол, фентанил, ремифентанил – по химической структуре существенно отличаются от морфина. Однако по фармакологическим свойствам эти препараты сходны с морфином.

Тримеперидин (Trimeperidine; промедол) по сравнению с морфином в 2 раза менее активен и менее эффективен; слабее действует на дыхательный центр и центры блуждающих нервов. Обладает слабыми спазмолитическими свойствами. Стимулирует сокращения миометрия. Длительность действия – 2–4 ч.

Применяют тримеперидин при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях, травмах, а также при болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно или внутривенно.

Побочное действие тримеперидина может проявляться тошнотой, головокружением, слабостью. Тримеперидин противопоказан при угнетении дыхания.

Просидол (Prosidol) по химической структуре и свойствам близок к тримеперидину. При применении в виде буккальных (защёчных) таблеток производит быстрый анальгетический эффект. Препарат вводят также под кожу и внутривенно.

Фентанил (Fentanyl) стимулирует в основном μ-рецепторы. Примерно в 100 раз активнее морфина, то есть применяется в дозах, которые в 100 раз меньше, чем дозы морфина. Вместе с тем фентанил эффективнее морфина, то есть устраняет боли при недостаточной эффективности морфина. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Длительность действия фентанила – 20–30 мин. Фентанил сильнее, чем морфин, угнетает центр дыхания. В связи с холиномиметическими свойствами фентанил вызывает брадикардию, снижает артериальное давление.

Применяют фентанил для премедикации перед хирургическими операциями, для обезболивания в послеоперационном периоде. Раствор фентанила вводят внутривенно в течение 5– 10 мин (при быстром введении возможен спазм дыхательных мышц).

В сочетании с нейролептиком дроперидолом (комбинированный препарат – Таламонал) фентанил применяют для нейролептаналгезии (метод обезболивания с сохранённым сознанием при хирургических операциях). Дроперидол:

1) потенцирует анальгетическое действие фентанила;

2) устраняет у пациентов чувство тревоги, страха, беспокойство, способствуя развитию безразличного отношения к окружающему, в том числе и к хирургическому вмешательству (состояние нейролепсии).

Нейролептанальгезию используют при небольших хирургических вмешательствах, болезненных диагностических процедурах.

Фентанил или таламонал могут быть применены для устранения боли при инфаркте миокарда, травмах и др. В связи с выраженным угнетающим влиянием фентанила на дыхательный центр возможна необходимость искусственной вентиляции лёгких.

Для устранения хронических болей используют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) – пластырь с фентанилом. Пластырь наклеивают на здоровый участок кожи на 72 ч; терапевтические концентрации в крови достигаются через 8–12 ч.

Ремифентанил (Remifentanil) сходен по свойствам с фентанилом. Вводят ремифентанил путём внутривенной инфузии. Действие начинается через минуту и после окончания инфузии сохраняется 5–10 мин. В связи с быстрым и коротким действием ремифентанил особенно пригоден для устранения боли во время хирургической операции.

Применяют ремифентанил в качестве анальгетика при вводном наркозе, в послеоперационном периоде. Побочные эффекты ремифентанила:

– угнетение дыхания;

– артериальная гипотензия;

– ригидность скелетных мышц;

– тошнота, рвота.