Опиоидные (наркотические) анальгетики

Опий (от греч. opos – сок) – высохший на воздухе млечный сок из надрезов на незрелых коробочках снотворного мака (Papaver somniferum). Препараты опия издавна применялись при сильных болях, тревоге, бессоннице, в качестве противокашлевых средств, при диарее.

В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, кодеин – производные фенантрена – обладают анальгетическими свойствами. Папаверин – производное изохинолина – не является анальгетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, то есть расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.

Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином, которого в опии содержится около 10 %.

Морфин выделил из опия в 1805 году аптекарь Friedrich Serturner (Германия). До настоящего времени морфин применяют в качестве одного из лучших обезболивающих лекарственных препаратов для устранения боли при травмах, инфаркте миокарда, у онкологических больных. Морфин эффективно устраняет боль любого генеза и изменяет эмоциональное отношение к боли, устраняет чувство тревоги, страх боли.

Установлено, что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют μ- (мю), κ- (каппа) и δ- (дельта) рецепторы (табл. 7). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов – β-эндорфин (стимулирует μ-рецепторы и δ-рецепторы), энкефалины и динорфины (стимулируют в основном κ-рецепторы).

Таблица 7. Эффекты стимуляции опиоидных рецепторов

Эффекты	μ-рецепторы	κ-рецепторы	δ-рецепторы
Анальгезия:
Супраспинальная	⁺ ⁺ ⁺	–	–
Спинальная	⁺ ⁺	⁺	⁺ ⁺
Седативное действие	⁺ ⁺	⁺ ⁺	–
Эйфория	⁺ ⁺ ⁺	–	–
Дисфория	–	⁺ ⁺ ⁺	–
Миоз	⁺ ⁺	⁺	–
Угнетение дыхания	⁺ ⁺ ⁺	–	⁺ ⁺
Снижение моторики ЖКТ	⁺ ⁺	⁺	⁺ ⁺
Лекарственная зависимость	⁺ ⁺ ⁺	⁺	–

Вещества, стимулирующие опиоидные рецепторы, называют опиоидами. При стимуляции опиоидных рецепторов ингибируется аденилатциклаза, и в связи с этим уменьшается вход Са²⁺ через Са²⁺-каналы.

Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, различаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов, то есть вещества, которые способны вызывать максимальные для данной системы эффекты;

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов, то есть более слабые стимуляторы опиоидных рецепторов;

3) агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов – вещества, которые стимулируют рецепторы одного подтипа и блокируют рецепторы другого подтипа.

Классификация опиоидных (наркотических) анальгетиков:

1) полные агонисты опиоидных рецепторов (морфин; кодеин; дигидрокодеин; тримеперидин; фентанил);

2) частичные агонисты опиоидных рецепторов (бупренорфин);

3) агонисты–антагонисты опиоидных рецепторов (буторфанол; налбуфин).

<22 23 242526 27 28 >

Дата добавления: 2016-02-04; просмотров: 837;