Характеристика основных тромболитических препаратов
Период полувыведения стрептокиназы составляет около 20 мин.
При внутривенной инфузии 1,5 млн единиц препарата на протяжении 60 мин (наиболее распространенный в настоящее время способ введения) пик ее концентрации в плазме обнаруживают через 2-3 мин от начала терапии, а максимальная фибринолитическая активность наблюдается примерно через 30 мин.
Поскольку стрептокиназа является чужеродным для человеческого организма белком, она обладает антигенными свойствами и может вызывать аллергические реакции, в том числе анафилаксию.
В результате предыдущих перенесенных стрептококковых ин-/ фекций в организме человека образуются антитела класса IgG к стрептококку, которые могут давать перекрестные реакции со стрептокиназой.
Стрептокиназа быстро элиминируется из кровотока после связывания с антителами через ретикулоэндотелиальную систему.
Титр антител обычно снижается в первые 24 ч после окончания инфузии.
Это происходит вследствие связывания с антигеном (стрептокиназой) и вымывания из циркуляторного русла.
На 4-5-е сутки от начала лечения титр антител существенно повышается (в 50—100 раз) и остается повышенным в течение 2—4 лет.
Исходно повышенный титр антител к стрептококку обычно связывают с безуспешностью попыток лизиса тромба с помощью стрептокиназы и повышенным риском развития аллергических реакций.
APSAC представляет собой комплекс стрептокиназы с человеческим лиз-плазминогеном, активная часть которого блокирована ациловой (ранизоиловой) группой.
Такая форма была создана в целях повышения специфичности препарата к фибрину и обеспечения длительной фибринолитической активности после однократного внутривенного введения.
При ступенчатой деацеляции в кровотоке активный комплекс постепенно высвобождается, период полувыведения составляет около 70 мин.
Это дает возможность вводить препарат в виде болюсной инъекции (30 единиц в течение 5 мин).
APSAC имеет некоторые преимущества по сравнению со стрептокиназой по частоте реперфузий.
Угроза гипотензии, кровотечения и аллергии одинакова для обоих агентов.
Благодаря возможности болюсного введения, APSAC наиболее часто применяют на догоспитальном этапе медицинской помощи.
Урокиназа является двухцепочным протеолитическим ферментом и прямым активатором плазминогена.
Препарат получают из мочи или культуры почечных клеток человека.
Период полувыведения — около 15 мин, что обусловливает необходимость поддерживающей внутривенной инфузии.
Считают, что по эффективности урокиназа не уступает другим представителям этой группы, при этом риск аллергических реакций минимален.
Обычно при инфаркте миокарда препарат вводят внутривенно инфузионно по 2 000 000 ЕД в течение 60 мин.
Урокиназу применяют при аллергических реакциях в анамнезе, высоком титре антител к стрептококку, а также у больных, ранее леченных стрептокиназой.
Дата добавления: 2015-03-11; просмотров: 802;