Механизм действия алкилирующих соединений

СН2 СН2Cl	СН2 СН2Cl
S	N-CH2CH2Cl (R)
СН2 СН2Cl	СН2 СН2Cl
бис-(b-хлорэтил)-сульфид	Трихлорэтиламин
(иприт)	(азотистый иприт)

СН2 СН2Cl

N-CH3 · HCl R = CH3

СН2 СН2Cl

Метил-бис-(b-хлорэтил)-амина гидрохлорид

(эмбихин)

СН2 СН2Cl	СН2 СН2	СН2		СН2
RN	RN + Cl	RN CH2		RN CH2
СН2 СН2Cl	СН2 СН2Cl	СН2СН2Cl		СН2 СН2Cl
дихлорэтиламины	электрофильный карбониевый ион	этилен- имоний		функционально активный карбо-ниевый ион
		O
	+CH2
R +CH2	R N	R-+CH2-O-S-CH3
	CH2
		O
Алкильный радикал	Этиленимины	Сульфоноксисоединения

Алкилирующие соединения эффективны при раке легких, мозга, кишечника, кожи, семиноме, раке грудной железы, яичников, при гемобластозах – лимфогранулематозе, хронических лейкозах, множественной миеломе, хроническом миелолейкозе.

Имифос активен при эритремии.

Проспидия хлорид наиболее эффективен при раке гортани, глотки, папилломатозе верхних дыхательных путей, раке легких. Применяют его и при гемобластозах.

Фотемустин применяют при лечении меланомы и первичных злокачественных опухолей мозга.

Под влиянием терапии алкилирующими средствами рост опухолей и метастазов задерживается, улучшается субъективное состояние больных, возрастает длительность жизни.

II. Антиметаболиты

К антиметаболитам относятся вещества, которые сходны по химической структуре с естественными метаболитами, необходимыми для биосинтеза нуклеиновых кислот. Действуя по типу конкурентного замещения, антиметаболиты нарушают процессы биосинтеза ДНК и РНК, тормозя деление и нарушая рост опухолевых клеток. Они также оказывают не избирательное, а только преимущественное действие на злокачественные клетки.

Эта группа противоопухолевых препаратов классифицируется по механизму действия (табл. 4).

Таблица 4