ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раз­дражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т. п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п.) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат – альмагель А;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пуско­вой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотвор­ные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.

Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

1. М-холиноблокаторы - применяют в основном для про­филактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокатор скополамин, который входит в состав таблеток "аэрон". Назначают по 1-2 таблетке за 30-40 мин до поездки. Длительность действия около 6 часов.

2. Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов - димедрол, дипра­зин) - эффективены при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте. Препараты обладают седативным, холиноблокирующим действием. Не исключено, что в основе механизма противорвотного действия М-холиноблокаторов и противогистаминных средств важную роль играет их прямое влияние на центр рвоты.

Побочными эффектами этих двух групп веществ являются сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации.

3. Блокаторы дофаминовых D₂-рецепторов:

1) производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиэтилперазин(торекан). Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием. Имеются данные, что помимо блока дофаминовых рецепторов пусковой зоны, тиэтилперазин оказывает угнетающее действие непосредственно на рвотный центр. Препарат переносится хорошо. Иногда возникает сухость во рту, сонливость, тахикардия, гипотония, при длительном применении – паркинсонизм.

2) производные бутирофенона (галоперидол).

Производные фенотиазина и бутирофенона блокируют дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Эффективны при рвоте вызванной веществами, действие которых направлено на пусковую зону (гликозиды наперстянки, апоморфин и др.). Также устраняют рвоту, возникающую в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременных. При укачивании препараты данных групп неэффективны.

3) производное бензамида – метоклопрамид (реглан, церукал), центральные эффекты которого, включая противорвотный, связаны с тем, что он блокирует дофаминовые D₂-рецепторы, а в больших дозах – и серотониновые 5-НТ₃-рецепторы.

Препарат оказывает:

- противорвотное и противоикотное действие.

Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его;

Как противорвотное метоклопрамид показан при рвоте и тошноте:

- связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

- при лучевой болезни

- уремии

- интоксикации сердечными гликозидами;

- для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных анти­биотиков;

- нарушениях диеты;

- комплексной терапии язвенной болезни, больных с гастритыми;

- дискинезии оганов брюшной полости, метеоризме;

- рвоте беременных;

Побочные эффекты: редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вво­дить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту.

Антагонистом дофаминовых D2-рецепторов рецепторов также является противорвотное средство – домперидон (мотилиум) - по структуре близкий к группе преаратов бутирофенона (дроперидол), а по дей­ствию схожий с метоклопрамидом. Препарат не прони­кает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от метоклопрамида) и не вызывает экс­трапирамидных расстройств. Используется как противорвотное и прокинетическое средство.

Домперидон показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желуд­ка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

4. Блокаторы серотониновых 5-НТ₃-рецепторов – трописетрон (новобан), ондансетрон (эметрон).