Средства, снижающие желудочную секрецию
На обкладочных клетках слизистой оболочки желудка есть М-холино-рецепторы, Н2-гистаминовые и гастриновые рецепторы. Стимуляция М-холинорецепторов и гастриновых рецепторов приводит к повышению уровня ионов Са++, а Н2-гистаминовых - к активации аденилатциклазы, которая, в свою очередь, приводит к повышению уровня цАМФ. Повышение уровня цАМФ и Са++ способствует активации Н+-К+-АТФазы (протоновой помпы), которая обеспечивает поступление ионов Н+ в просвет желудка.
При повышенной секреции желез желудка развивается синдром, связанный с увеличением продукции соляной кислоты обкладочными клетками, следствием чего является повышение активности пепсина - экскрета главных клеток слизистой оболочки желудка. Увеличение продукции соляной кислоты и повышение активности пепсина ведет к уменьшению продукции муцина - основного компонента слизи, покрывающей слизистую желудка и кишечника. Гиперацидность, увеличение активности пепсина и недостаток муцина предрасполагают к развитию таких заболеваний как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит и т.д. Основной тактикой лечения при такой патологии является снижение секреторной активности желез желудка и усиление цитопротекторных механизмов.
Основные лекарственные средства, угнетающие образование хлористоводородной кислоты желудка могут быть представлены следующими группами препаратов:
1) М-холиноблокаторы;
2) блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов;
3) ингибиторы протоновой помпы;
4) простагландины, их синтетические производные и соматостатин;
5) антагонисты гастриновых рецепторов.
М-холиноблокаторы
а) неселективные:АТРОПИН
ПЛАТИФИЛЛИН
МЕТАЦИН
б) селективные:ПИРЕНЗЕПИН (гастроцепин)
ТЕЛЕНЗЕПИН
Данные средства снижают базальную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты. Однако следует сказать, что М-холиноблокаторы неизбирательного действия в большей степени уменьшают сокращения желудка, его тонус, чем влияют на секрецию желез. Ограничение использования неселективных М-холиноблокаторов обусловлено и широким спектром побочных эффектов, которые они вызывают, помимо влияния на ЖКТ (тахикардия, сухость слизистых, нарушение зрения). Поэтому М-холиноблокаторам неизбирательного действия отводится в настоящее время второстепенная роль в лечении больных с язвенной болезнью, гастритом, эрозиями; их используют только в комплексе с другими препаратами. Вместе с тем, большой интерес представляют препараты, селективно блокирующие преимущественно М1-холинорецепторы желудка - ПИРЕНЗЕПИН и ТЕЛЕНЗЕПИН. Препараты блокируют М 1-холинорецепторы парасимпатических ганглиев желудка, тем самым снижают базальную и вызванную специфическими раздражителями секрецию хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Кроме того, они избирательно блокирует М1-холинорецепторы париетальных клеток (G-клеток), продуцирующих гастрин (самый сильный возбудитель секреции соляной кислоты). В отличие от атропина пирензепин (гастроцепин) и телензепин не оказывают атропиноподобного действия на сердце, гладкую мускулатуру желудка, ЖКТ, желчного пузыря, сосудов; тормозят базальную и стимулированную пентагастрином и инсулином желудочную секрецию; оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка.
2) блокаторы Н2 – гистаминовых рецепторов
Выделяют пять поколений блокаторов Н2-гистаминоблокаторов.
I поколение: ЦИМЕТИДИН (беломет, гистодил, нейронорм )
II поколение: РАНИТИДИН (зантак, ранисан)
III поколение: ФАМОТИДИН (квамател)
IV поколение: НИЗАТИДИН (аксид)
V поколение: РОКСАТИДИН (роксан)
В основе деления блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на поколения лежит активность (чем выше поколение, тем выше активность), фармакокинетка и побочные эффекты препаратов.
Механизм действия
Препараты данной группы конкурентно блокируют Н2 – гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. При блокаде данных рецепторов снижается активность фермента аденилатциклазы, в результате чего, уменьшается количество ц3,5-АМФ и вследствие этого снижается секреторная активность париетальных клеток желудка (снижается базальная и стимулированная секреция желудочного сока).
Дата добавления: 2016-05-05; просмотров: 2620;