IV. Средства, блокирующие глутаматные AMPA-рецепторы

Топирамат

Характеристика отдельных препаратов

ФЕНОБАРБИТАЛ (ЛЮМИНАЛ)

• Производное барбитуровой кислоты

• Повышает аффинитет ГАМК к ГАМКА рецепторам

• Тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию

• В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует кальциевые каналы L- и N-типов

• Угнетает возбудимость нейронов эпилептогенного очага

ПОКАЗАНИЯ

• Эпилепсия с парциальными и генерализованными припадками и(препарат второго ряда)

• Неэффективен при абсансах, миоклонических припадках, инфантильных спазмах

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к барбитуратам

• Дыхательная недостаточность

• Печеночная и/или почечная недостаточность

• Миастения

• Беременность и лактация

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Сонливость

• Депрессия

• Артериальная гипотензия

• Брадикардия

• Парадоксальное возбуждение

• Беспокойство

• Тромбоцитопения

• Агранулоцитоз

• Гиперактивность и нарушение внимания (у детей)

• Спутанность сознания

• Кожные высыпания

• Снижение либидо

• Гипокальциемия

• Остеомаляция

• Нарушения функции печени

ФЕНИТОИН

• Производное гидантоина

• Блокирует натриевые каналы

• Возможно ингибирует кальциевые каналы

ПОКАЗАНИЯ

• Эпилепсия с парциальными и генерализованными судорожными припадками

• Невралгия тройничного нерва и другие невропатической боли

• Лицевой гемиспазм

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность

• Эпилепсия с миоклоническими припадками и абсансами

• Нарушение функций печени и почек

• Сердечная недостаточность

• Кахексия

• Порфирия

• В период беременности назначается только по жизненным показаниям

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Головокружение

• Возбуждение

• Тремор

• Гиперплазия десен

• Остеопатии

• Гипокальциемия

• Мегалобластная анемия

• Контрактура Дюпюитрена

• Кожные аллергические реакции

• Лимфаденопатия

• Гирсутизм

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА

• Препарат выбора для лечения большинства форм эпилепсии

• Ингибирует ГАМК-трансаминазу

• Блокирует натриевые каналы

• Блокирует кальциевые каналы Т-типа

• Относительно редко встречаются побочные эффекты

ПОКАЗАНИЯ

• Эпилепсия любого генеза

• Эпилептические припадки (генерализованные, парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)

• Расстройства характера и поведения, связанные с эпилепсией (эпилептические психозы)

• Фебрильные судороги у детей

• Маниакально – депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

– Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте

– Выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы

– Порфирия

– Геморрагический диатез

– Выраженная тромбоцитопения

– Беременность (1 триместр)

– Период лактации

– Детский возраст, до 3 лет ( таблетки ретард)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Дозо-зависимые - тремор, увеличение веса, обратимое выпадение волос, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота, периферические отеки, сонливость, гипераммониемия, поликистоз яичников.

По механизму идиосинкразии - острый панкреатит, гепатотоксичность, тромбоцитопения, тератогенность.

Серьезные осложнения со стороны печени встречаются редко - у взрослых при монотерапии вальпроатами - 1:45000, у детей до 2 лет - 1:500

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

• Стимулируют БДА часть рецептора ГАМК

• Блокируют натриевые каналы

• Применяются для купирования эпилептического статуса, в качестве комбинированной терапии миоклонус -эпилепсии

ЛАМОТРИДЖИН

• Производное фенилтиразина

• Блокирует натриевые каналы

• Снижает высвобождение возбуждающих аминокислот из пресинаптических окончаний

• Требует контроля функции печени и почек

ТИАГАБИН

• Производное нипектовой кислоты

• Ингибирует обратный захват ГАМК

• Возможны побочные эффекты: головокружение, нервозность депрессия, сонливость