ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

• Болезнь Паркинсона – идиопатическое медленно прогрессирующее заболевание ЦНС, характеризующееся замедленностью движений, ригидностью мышц, тремором в покое и нарушением позных рефлексов.

• Описана врачом Джеймсом Паркинсоном как дрожательный паралич

• Основное звено патогенеза БП – гибель дофаминергических нейронов черной субстанции

• Активация стимулирующих холинергических влияний в стриарной системе

ИСТОРИЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

• Антихолинергические препараты

• Агонисты дофаминовых рецепторов

• Препараты леводопы

• Амантадин

• Ингибиторы МАО В

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

• Тригексифенидил (Циклодол)

• Бипериден (акинетон)

• Бензтропин

• Проциклидин

• Угнетают холинергические влияния в ЦНС

• Эффективны, в основном, при дрожательной форме БП

• Обладают выраженными побочными эффектами за счет периферических холиноблокирующих влияний

• Противопоказаны при глаукоме и аденоме предстательной железы

АНТАГОНИСТЫ NMDA-РЕЦЕПТОРОВ

• Амантадин (мидантан, ПК-мерц)

▫ Угнетают глутаматергические влияния в ЦНС

▫ Стимулирует выброс дофамина из пресинаптических окончаний

▫ Обладает периферическим холиноблокирующим эффектом

▫ В меньшей степени, чем центральные холинолитики, влияет на тремор

▫ Уменьшает ригидность и олигокинезию

ЛЕВОДОПА

• Является предшественником дофамина

• Проникает через ГЭБ, превращается в дофамин и накапливается в нейронах базальных ганглиев

• На периферии превращается в дофамин ДОФА-декарбоксилазой

ИНГИБИТОРЫ ДОФА-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ

• Карбидопа

• Бенсеразид

▫ Препятствуют превращению леводопы в дофамин на периферии

▫ повышают количество леводопы, проходящей через ГЭБ

ИНГИБИТОРЫ КОМТ

• Энтакапон (комтан)

• Толкапон (тасмар)

▫ Ингибируют КОМТ

▫ Увеличивают длительность действия препаратов леводопы

▫ Повышают период жизни эндогенного дофамина

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЛЕВОДОПЫ

• ЛЕВОДОПА/КАРБИДОПА

• Наком Синемет Тинамет Дуэллин

• ЛЕВОДОПА/БЕНСЕРАЗИД

• Мадопар

• ЛЕВОДОПА/КАРБИДОПА/ЭНТАКАПОН

• Сталево