Клиническая фармакология нитроимидазолов

Группа нитроимидазолов представлена синтетическими препаратами (мет-ронидазол, тинидазол, орнилазол) с высокой активностью в отношении анаэ­робных бактерий и простейших.

Фармакодинямнка.Нитроимидазолы избирательно воздействуют на микроорганизмы, ферментные системы которых способны восстанавли­вать нитрогруппу. Активные восстановденные формы препаратов наруша­ют репликацию ДНК и синтез бедка в микробной клетке, ингибируют тка­невое дыхание.

Спектр активности.Большинство анаэробов бактероиды (включая И. fragilis). клостридии (включая С. difficile), Fuaobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostrepuxwcus spp., P. niger, G. vaginalis чувствительны к нитроимилазолам. Устойчив P. acnes.

К нитроимилазолам чувствительны простейшие {Т. vaginalis, Е. histolytica, G. lamblia, L. intestinalis. В. coli. Leishmania spp.), а также И. pylori.

Фармакокинстика.Хорошо всасываются при приеме внутрь. Ьиодоступность (более 80%) не зависит от приема пиши. Нитроимидазолы метабодизируются в


Фармакотер<ллия бактериальных инфекций # 599

печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Хорошо распреде­ляются, проходят через гематоэнцефалический (создавая высокие концентра­ции в спинномозговой жидкости и в ткани мозга) и плацентарный барьеры. проникают в грудное молоко, выделяются со слюной и желудочным соком. Выводятся из организма с мочой — 60- 80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, со стулом до 15% медленно. При повторных введениях возможна кумуляция. Т,. 6-14 ч в зависимости от препарата, при почечной недостаточности не изменяется. У новорожденных может возрастать до 1 сут.

НЛРпредставлены табл. 31.13.

Показания:

• анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной
локализации:

♦ кожи, мягких тканей, костей, суставов;

♦ верхних и нижних дыхательных путей (синусит, аспиранионная пнев­мония. эмпиема, абсцесс легкого);

ЦНС(менингит, абсцесс мозга):

♦ интраабломинальные, включая инфекции органов чалого таза:

♦ псевдомембранозный колит;

♦ периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинеко­логических вмешательствах:

 

• протозойные инфекции: трихомониаз. лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абс­цесс мозга),

• эратикапия //. pylori при язвенной болезни.

Противопоказания.Повышенная чувствительность к нитроимидазолам, органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявления­ми. I триместр беременности.

Таблица 31.13. НЛР нитроимидаэолое

 

. 1окали инии и ха­рактер П. IP Симптомы
Жезудочно-кишечный трак-! Сухость, ненриэпный вкус во рту, вкусовые нарушения, боли в живо-те, юшнога, рвота. диарея. Сухость во pry способствует развитию кариеса, чаболеваний околозубных тканей и канлндега ш>лости pia
11срвная система Головная Cxi.п.. i оловокруженве. нарушение координации движений. атаксия, нарушения сознания, судороти, в редких случаях »пи тепти-чеекие припадки. У пациентов с органическими заболеваниями ЦНС возрастает риск развития судорот и эпилептических припадков
Axicpi кчеекие реак­ции Сыпь, зуд
Гематологические реакции Лейкопения, нейтропения. При исходных нарушениях кроветворения возрастает риск развития лейкопении и нейтронении
Нарушения метабо-;ш )ма При патологии печени, ножи.юм возрасте может потребоваться кор­рекция дозы
Мутагенный и канне рсиенный >ффек1ы(в жеперимете) Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III триместрах их применение допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы
Местные реакции Флебиты и 1ромбофлеби1ы посте внутривенного введения. Метрони-;щзол и тинидазол могут окрашивать мочу в темный цвет

600 *> Клиническая фармакология и фармакотерапия <■ Глава 31

Применение нитроимидамиюв в период грудного вскармливания не реко­мендуется. так как концентрации метронидазола и его метаболиюь в плазме крови ребенка составляют 10-20% концентраций в крови матери.

Взаимодействие с другими ЛС. На фоне применения нитроимидазолов на­рушается метаболит алкоголя и может возникнуть дисульфира.моподобная реакция. Нитроимидазоды усиливают гзффекты непрямых антикоагулянтов. Циметиднн и другие ингибиторы метаболизма нитроимидазолов усиливают, а фенобарбитал, рифампнцин и другие индукторы микросомального окисления ослабляют зф1>ект нитроимидазолов.








Дата добавления: 2016-03-15; просмотров: 2210;


Поиск по сайту:

При помощи поиска вы сможете найти нужную вам информацию.

Поделитесь с друзьями:

Если вам перенёс пользу информационный материал, или помог в учебе – поделитесь этим сайтом с друзьями и знакомыми.
helpiks.org - Хелпикс.Орг - 2014-2024 год. Материал сайта представляется для ознакомительного и учебного использования. | Поддержка
Генерация страницы за: 0.005 сек.