Парентеральное введение ЛС

Внутрисосудистое(обычно внутривенное) введение ЛСобеспечивает быст­рое поступление ЛС в кровь, быстрое создание высокой системной концент­рации и возможность управлять ей. Внутрисосудисто можно назначать ЛС, разрушающиеся в желудочно-кишечном тракте (пенициллин, инсулин), раз­дражающие желудочно-кишечный тракт или не способные всасываться в нем (аминогликозидные антибиотики). Внутрисосудисто вводят большинство средств для лечения неотложных состояний. К недостаткам этого пути введе­ния относятся технические сложности внутрисосудистого доступа, риск раз­вития инфекции в месте инъекций, быстрое нарастание концентрации препа­рата, тромбозы вен в месте введения ЛС (эритромицин) и болевые ощущения

(калия хлорид).

Препараты с длительным периодом элиминации вводят струйно (болюс), с коротким периодом полуэлиминации (лидокаин, окситоцин) — в виде дли­тельных инфузий. Некоторые ЛС способны адсорбироваться на стенках ка­пельниц (инсулин).

Внутримышечное введение.При внутримышечном введении всасывание препарата в кровь занимает около 10-30 мин. Принципиальных преимуществ этот путь введения ЛС не имеет. Следует помнить о риске местных осложне­ний (абсцессы), особенно при использовании концентрированных растворов препаратов.

¹ Кровь, оттекающая от желудка и кишечника (исключая прямую кишку), собирается в воротную вену, в результате чего весь объем ЛС, принятого внутрь, первоначально проходит через печень, где может подвергнуться пресистемному (до поступления в системный кровоток) метаболизму. В связи с этим ЛС с высоким метаболизмом в печени не следует назначать внутрь. От слизистой оболочки рта кровь, минуя печень, поступает сразу в системный кровоток (через верхнюю полую вену).

Фармакокинетика ♦ 67

Подкожновводят инсулин и гепарин. После соответствующего обучения больной может делать инъекции самостоятельно. Повторные инъекции инсу­лина вызывают атрофию жировой ткани в месте введения, что сказывается на скорости всасывания ЛС.

Ингаляционноназначают препараты для терапии заболеваний легких и брон­хов. Ингаляционный путь обеспечивает быстрое начало действия этих ЛС и их высокую концентрацию в области рецепторов. Биодоступность большинства ЛС при этом способе доставки не превышает 15—40% (из-за всасывания ЛС в полости рта и со слизистой оболочки крупных бронхов). Это обстоятельство позволяет ослабить нежелательные системные эффекты бронхолитиков и глю-кокортикостероидов.

ЭндотрахеальноЛС назначаются в реанимационной практике. Ряд ЛС (ад­реналин, атропин, налоксон) можно вводить больному в критическом состоя­нии через интубационную трубку, не дожидаясь создания внутрисосудистого доступа. Эти ЛС хорошо и очень быстро всасываются в трахее, эндотрахеаль-ное введение не уступает по скорости развития эффекта внутривенному вве­дению.

Кроме вышеперечисленных способов введения, в ряде случаев ЛС приме­няют местно (при лечении кожных, глазных, гинекологических заболеваний). Некоторые ЛС (нитраты, препараты для лечения морской болезни, половые гормоны) выпускаются в виде пластырей с медленным трансдермальнымвыс­вобождением действующего вещества.