Анальгетическое действие

Анальгетический эффект НПВС рассматривают как следствие устранения гипералгезии в очаге воспаления. Они подавляют синтез простагландинов и простациклина - факторов, потенцирующих болевое действие интерлейкина-1, фактора некроза опухоли-α, гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов. НПВС также ограничивают экссудацию, что прекращает сдавление болевых окончаний в замкнутых полостях (суставах, мышцах, периодонте, мозговых оболочках). Таким образом, НПВС уменьшают поступление болевых импульсов из зоны воспаления в ЦНС.

В последнее время полагают, что липофильные НПВС оказывают не только периферическое, но и центральное анальгетическое действие:

• уменьшают активность ЦОГ-2 и образование простагландина Е в структурах головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли;

• стимулируют выделение эндорфинов и потенцируют тормозящее влияние антиноцицептивной системы на болевые центры;

• блокируют NMDA-рецепторы;

• повышают выделение серотонина.

Как известно, простагландины выполняют функции медиаторов болевых импульсов. Их содержание в головном мозге значительно возрастает при воспалении периферических тканей. Инъекция простагландина E₂ в желудочки мозга вызывает гипералгезию. В спинном мозге простагландин Е₂ усиливает потенциалозависимый ток ионов кальция и облегчает выделение болевого медиатора - субстанции Р. НПВС значительно ослабляют эти болевые эффекты простагландинов.

По степени выраженности анальгетического действия НПВС можно расположить в следующем порядке: кетопрофен, лорноксикам, пироксикам, мелоксикам, нимесулид > кеторолак > диклофенак, ацеклофенак > напроксен, целекоксиб, эторикоксиб > индометацин > фенилбутазон > ибупрофен > парацетамол > ацетилсалициловая кислота. Для парацетамола характерен только центральный механизм аналгезии. Центральный компонент анальгетического действия имеет особое значение при лечении фибромиалгии и миофасциального болевого синдрома.

Показания к применению НПВС и парацетамола:

• послеоперационная боль (иногда назначают в комбинации с опиоидным анальгетиком трамадолом) (препарат «залдиар^♠» содержит парацетамол и трамадол);

• боль при ревматических заболеваниях;

• болевой синдром при ушибах костей, суставов, растяжении и разрыве связок, трещинах костей и других незначительных травмах, включая спортивные;

• зубная и головная (включая мигрень) боль;

• невралгия, миозит простудной и травматической природы (применяют внутрь и местно в форме мази, геля, лосьона, крема);

• острый болевой синдром при спазмах внутренних органов и менструациях (вводят в комбинации со спазмолитическими средствами).