Лекция 46. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

НПВС оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие. Их основным эффектом является неспецифический противовоспалительный - способность подавлять воспаление любой этиологии. Для парацетамола характерно только жаропонижающее и анальгетическое действие.

Салицилаты содержатся в коре ивы (Salix alba). Великий врач Древней Греции Гиппократ (ок. 460-377 гг. до н.э.) рекомендовал применять кору ивы для лечения лихорадки и уменьшения боли при родах. Римский врач Авл Корнелий Цельс (I в. до н.э.) описал четыре классических признака воспаления (гиперемию, повышение местной температуры, боль и отек) и использовал экстракт коры ивы для облегчения этих симптомов. Об обезболивающих свойствах коры ивы сообщали Плиний Старший (24-79 гг. н.э.) и Клавдий Гален (130-200 гг. н.э.).

В 1827 г. из коры ивы был выделен гликозид салицин. В 1838 г. экстрагирована салициловая кислота, в 1860 г. осуществлен ее синтез. Русский врач С.П. Боткин (1832-1889) одним из первых в мире стал назначать салициловую кислоту при остром ревматизме. В 1897 г. молодой химик компании «Bayer» Феликс Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту. Он создал новое лекарственное средство по просьбе своего отца, который, страдая ревматоидным артритом, плохо переносил чрезвычайно горький экстракт коры ивы. Спустя 30 лет ацетилсалициловая кислота получила широкое распространение. Главный фармаколог компании «Bayer» Герман Дресер предложил название «аспирин^♠». Слово «аспирин» состоит из греческой приставки а, обозначающей отрицание и латинского названия растений рода Spirea, содержащих салицилаты. Это указывает на синтетическое происхождение вещества. В конце XIX в. синтезированы и применены амидопирин, метамизол натрия (анальгин^♠) и парацетамол. С 1949 г. для лечения ревматического артрита стали использовать фенилбутазон. В 1963 г. в практику ревматологии был введен индометацин. В 1950 г. аспирин^♠ включен в книгу рекордов Гиннесса как самый популярный препарат. Амидопирин⁸ в медицинской практике не применяют в связи с опасностью образования канцерогенных продуктов при взаимодействии с нитрозаминами кишечника. В США метамизол натрия запрещен с 1977 г. из-за высокого риска миелотоксических осложнений вплоть до агранулоцитоза.

Арсенал НПВС насчитывает более 20 лекарственных средств и около 200 созданных на их основе моно- и многокомпонентных препаратов (выпускают в таблетках, капсулах, суппозиториях, мазях, кремах, гелях, лосьонах, каплях в глаз, растворах для инъекций). Ежегодно в мире НПВС принимают более 300 млн человек, из них 200 млн приобретают препараты без рецепта врача. В России доля НПВС занимает 30% фармацевтического рынка, их получают 20% больных терапевтического стационара. Одна треть населения нашей планеты хотя бы 1 раз в жизни принимала НПВС.

НПВС классифицируют по химической структуре. Сведения о них представлены в табл. 46-1.