Глава 16. Аналептики

Аналептиками (analeptica – оживляющее средство) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга – дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах аналептики могут стимулировать другие отделы ЦНС и вызывать судороги.

В качестве аналептиков применяют бемегрид, никетамид, камфору, кофеин.

Бемегрид(Bemegrid; агипнон) – высокоактивный аналептик синтетического происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, проявляя антагонизм к снотворным средствам (особенно к барбитуратам) и средствам для наркоза. Препарат вводят внутривенно для ускорения выхода из наркоза в послеоперационном периоде, при лёгких отравлениях барбитуратами (при тяжёлых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан, так как не восстанавливает дыхание, но повышает потребность мозга в кислороде; кислородная недостаточность усугубляется). При передозировке бемегрид вызывает судороги.

Никетамид (Nikethamide; кордиамин) – 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры за счёт прямого и рефлекторного (с каротидных клубочков) действия. На сердечно-сосудистую систему прямого действия не оказывает. Назначают никетамид внутрь, под кожу, внутримышечно или внутривенно при снижении тонуса кровеносных сосудов (сосудистом коллапсе), ослаблении дыхания, асфиксии (в том числе и при асфиксии новорожденных), нарушениях кровообращения при инфекционных заболеваниях.

Камфора (Camphora) – соединение, получаемое из камфорного дерева (правовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по своим свойствам и применяются в медицинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местное действия. Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Камфора оказывает стимулирующее действие на сердце, повышая чувствительность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.

При резорбтивном действии камфоры проявляются её отхаркивающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.

Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности при сердечной недостаточности.

При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты. При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используются её раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее действие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для протирания кожи с целью предупреждения пролежней.

Кофеин(Caffeine; Coffeinum) – алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что обладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами. Оказывает кардиотоническое действие.

В качестве аналептика кофеин вводят под кожу. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхания и кровообращения. Возбуждая дыхательный центр, кофеин увеличивает частоту и объём дыхания.

Кофеин стимулирует сосудодвигательный центр (центр симпатической нервной системы, оказывающий стимулирующее влияние на сердце и кровеносные сосуды); оказывает прямое стимулирующее действие на сердце, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений; расширяет кровеносные сосуды сердца, почек, скелетных мышц.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериального давления. При значительном его снижении (шок, коллапс) кофеин повышает давление, при нормальном давлении – не изменяет. Это связано с тем, что кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, но оказывает прямое сосудорасширяющее действие.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность во сне. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей кофеин в больших дозах усиливает процессы торможения.

Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей; снижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует секрецию желез желудка, обладает слабыми диуретическими свойствами.

Механизм действия кофеина связывают с его способностью ингибировать фосфодиэстеразы и блокировать рецепторы аденозина. Так, в связи с ингибированием цАМФ-зависимой и цГМФ-зависимой фосфодиэстераз кофеин повышает уровни цАМФ и цГМФ. Этим объясняют кардиотоническое и сосудорасширяющее действия кофеина.

Повышая уровень цАМФ и блокируя рецепторы аденозина, который обладает бронхоконстрикторными свойствами, кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и может препятствовать бронхоспазму. Более выраженными бронхорасширяющими свойствами обладает теофиллин (диметилксантин).

Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания, кровообращения, при снижении умственной и физической работоспособности, при сонливости. В комбинации с ненаркотическими анальгетиками (например, в составе таблеток кофетамин, пенталгин и др.) кофеин применяют при головных болях.

Кофеин малотоксичен, однако в больших дозах может вызывать возбуждение, бессонницу, тошноту.

Систематическое употребление кофеина, а также чая, кофе в больших количествах, может привести к нервно-психическим расстройствам; возможно развитие зависимости к кофеину.

Кофеин не следует назначать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью. Он противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях сердца, глаукоме.