Лекарственные формы для местной анестезии

В настоящее время в мировой клинической практике осуществляется выпуск более 100 местных анестетиков. Применение местных анестетиков обусловлено их избира­тельным действием и зависит от характера и длительнос­ти вмешательства, а также индивидуальных особенностей пациента.

Для местной анестезии в стоматологии применяют следующие препараты.

Новокаин, длительное время признававшийся эта­лоном местного анестетика, является производным эсте-ров. Для инфильтрационной анестезии рекомендованы 0,25—0,5 % растворы препарата, для проводниковой — 1—2 % растворы. С целью усиления и увеличения продол­жительности анестезирующего эффекта к растворам ново­каина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 мл на 5—10 мл раствора анестетика). При повышенной чувстви­тельности к новокаину отмечаются головокружение, сла­бость, артериальная гипотензия, коллаптоидное состоя­ние. Разрушение новокаина в организме происходит при воздействии холинэстеразы.

Тримекаин (синонимы: мезокаин, тримекаино-гидрохлорид) — один из амидов ароматических аминов. Анестезирующая активность тримекаина в 3 раза выше, а токсичность в 1,2—1,4 раза ниже, чем у новокаина. По сравнению с новокаином тримекаин оказывает более про­должительное действие. Для инфильтрационной анесте­зии применяют растворы: 0,1 % — до 1500 мл; 0,2 % — до 800 мл; 0,5 % — не более 400 мл; 1 % — до 100 мл);

МЕСТНАЯ И РЕГИОНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

для проводниковой — 1—2 % растворы препарата в дозах 100 и 20 мл соответственно. В связи с тем, что тримекаин обладает поверхностно-анестезирующими свойствами, его можно использовать для аппликационной анестезии в ви­де 2—5 % раствора. Оптимальным вазоконстриктором для тримекаина является 0,1 % раствор адреналина.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к тримекаину. В случае возникновения реакции на его введение наблюдаются побледнение кож­ных покровов, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, болезненность в области инъекции и припухлость. Иногда развивается системная реакция на тримекаин:

коллапс, судороги. В отличие от новокаина тримекаин лучше переносится больными, отдельные случаи анафи­лактических реакций обычно связывают с одновременным введением других препаратов, в частности антибиотиков.

В настоящее время тримекаин является одним из ос­новных местноанестезирующих лекарственных средств, применяемых при стоматологических операциях в усло­виях массового приема в поликлинике и в стационаре. Имея преимущества перед новокаином, он не уступает ли-докаину в быстроте наступления обезболивания, глубине и длительности анестезии. Анестезия тримекаином сопро­вождается общим болеутоляющим и седативным действи­ем. Тримекаин можно применять у пациентов, у которых отмечается непереносимость новокаина.

Форма выпуска: порошок, 2% раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение: список Б, в хорошо укупоренных банках или ампулах, в обычных условиях при комнатной темпе­ратуре.

Лидокаина гидрохлорид — наиболее распрост­раненный анестетик для региональной и инфильтрацион­ной анестезии, относящийся к амидной группе. Препарат стойкий, переносит тепловые и химические воздействия. Лидокаина гидрохлорид оказывает сильное местноанес-тезирующее действие, анестезирующая активность его в 2—3 раза, а токсичность в 1,5—2 раза выше, чем у ново­каина.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % и 0,5 % растворы препарата, для проводниковой — 2 % раст-

вор. Для поверхностной анестезии применяют 5 % лидо-каиновую мазь и 10 % аэрозоль лидокаина. В качестве ва-зоконстриктора используют 0,1 % раствор адреналина:

0,05 — 0,1 мл на каждые 10 мл раствора анестетика.

Широкое применение лидокаина в кардиологии поз­волило выявить ряд его общетерапевтических свойств, которые проявляются на амбулаторном приеме у стомато­лога при проведении анестезии. В терапевтических дозах лидокаин способен оказывать слабое вазоплегическое и гипотензивное действие, а также незначительно умень­шать сократительную способность миокарда. Следует при­нимать меры предосторожности при введении анестетика в кровеносное русло. Передвижения больного после анес­тезии должны быть сведены до минимума.

Форма выпускался стоматологических целей: 2 % раст­вор в ампулах по 2 мл, 5 % лидокаиновая мазь и 10 % аэро­золь лидокаина.

Хранение: список Б, в защищенном от света месте.

К с икай н (ксилокаин) — анестетик амидной группы, широко применяется для региональной анестезии. Препа­рат стойкий, хорошо переносит тепловые воздействия.

Коксикаин характеризуется непродолжительным периодом скрытого действия, хорошей проницаемостью, значительной длительностью и глубиной анестезии. Аллергические реакции практически отсутствуют.

Мепивакаин (карбокаин, скандикаин) — анесте­тик амидной группы, по силе действия близок к ксикаину, но токсичнее его. Препарат используют в виде 2 % или 3 % раствора. В отличие от известных анестетиков не вызывает расширения сосудов, медленно адсорбируется. Продолжи­тельность действия мепивакаина больше, чем ксикаина, в то же время он уступает ему в скорости инактивации, т.е. имеет замедленный метаболизм. При применении препа­рата необходимо избегать передозировок во избежание развития токсической реакции. Мепивакаин легко про­никает через мембрану клетки, обладает способностью «химического турникета», задерживаясь в тканях, про­лонгирует действие анестезии, при этом отпадает необхо­димость во введении вазоконстриктора.

Мепивакаин можно применять для эпидуральной и проводниковой анестезии.

МЕСТНАЯ И РЕГИОНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Бупивакаин (маркаин, карбостезин). По структуре близок к мепивакаину. По глубине и продолжительности действия превосходит известные местные анестетики. Анестезирующая активность в 4—6 раз, а токсичность в 4_7,5 раза выше, чем у новокаина.

Длительность анестезирующего эффекта бупивакаи-на при инфильтрационной анестезии до 12 ч., при провод­никовой — более 13 ч. (Конобевцев О.Ф., 1985 г.). В кли­нической практике применяют 0,5 % и 0,75 % растворы анестетика в количестве не более 175 мг. Оптимальным ва-зоконстриктором для буливакаина является адреналин в соотношении 1:200 000. Противопоказания к применению бупивакаина, меры предосторожности и осложнения та­кие же, как и для лидокаина, мепивакаина, ксикаина.

форма выпуска: растворы указанной выше концен­трации в карпулях по 1,8 мл или во флаконах по 50 и 100 мл. Хранение: список Б.

Скандикаин (один из аналогов мепивакаина) в ря­де стран применяется под названием карбокаин. Препарат представляет собой хлоргидрат диметиланилида N-метил-пипекольной кислоты, оказывает слабое сосудосуживаю­щее действие, обладает редким для анестезирующих средств свойством оказывать локально-региональное дей­ствие. Скандикаин оказывает более сильное действие, чем прокаин (новокаин). Токсичность его ниже, чем литнока-ина, а анестезирующий эффект наступает быстрее. Раст­вор скандикаина 3 % (без адреналина) содержит: сканди­каина 0,054 г и изотонического раствора хлорида натрия 1,8 мл; 2 % раствор (с норадреналином) 0,036 г скандика­ина; 18 мкг битартрата 1 — норадреналина; 1,8 мл изо­тонического раствора хлорида натрия; 2 % раствор (с адре­налином) 0,036 г скандикаина; 18 мкг адреналина; 1,8 мл изотонического раствора хлорида натрия.

При применении скандикаина реакции в месте инъ­екции практически не возникают. Скандикаин не содер­жит группы парамина, что полностью исключает риск возникновения аллергии у пациентов, у которых отмеча­ется повышенная чувствительность к аллергенам этой группы.

Показания к применению:3 %раствор скандикаина, не оказывающий сосудосуживающего действия, применя-

ют для проводниковой анестезии при оперативных вмеша­тельствах у больных, в анамнезе у которых имеются диа­бет и гипертоническая болезнь, 2 % раствор (с норадрена-лином) — при проводниковой анестезии у больных с поро­ками сердца (последствия ревматизма), 2 % раствор (с ад­реналином) — при продолжительных вмешательствах.

Все анестезирующие средства, используемые для про­водниковой анестезии в стоматологической практике, не­зависимо от их природы, особенно оказывающие сосудосу­живающее действие, могут вызвать слабовыраженные скоропреходящие недомогания: головную боль, озноб, ощущение тревоги. Эти явления могут быть более выраже­ны у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ди­абетом или пониженной сопротивляемостью организма. Для проведения анестезии у этих лиц, так же как и у детей до 15 лет, обычно рекомендуют применять средства без сосудосуживающего компонента и в ограниченном коли­честве (1 ампулу, содержащую 1,8 мл раствора).

Септокаин (прокаин-тетракаин). Преимущество этого соединения заключается в сильном анестезирующем действии. Состав септокаина: 36 мг хлоргидрата прокаина, 2,7 мг хлоргидрата тетракаина, 180 мкг битартрата норад-реналина, 1,8 мл протонического раствора хлорида натрия.

Благодаря присутствию норадреналина сосудосужи­вающее действие препарата сопровождается гемостазом, менее резким и более длительным по сравнению с тем, ко­торый вызывают анестезирующие вещества, содержащие адреналин.

Показания к применению: сложное удаление зубов, ампутация и экстирпация пульпы, операции на поражен­ных тканях, сложная обработка кариозных полостей.

Противопоказания: аллергия на анестезирующие препараты аминной группы. Все анестетики с сосудосужи­вающим действием противопоказаны больным с тяжелой формой диабета в стадии субкомпенсации, с гипертони­ческой болезнью, с нарушением коронарного кровообра­щения, с пороками сердца, с сердечно-сосудистыми нару­шениями и последствиями ревматоидного артрита, про­шедших курс лечения транквилизаторами.

Ультракаин (артикаин, септонест, альфакаин). Амидное производное тиофена. Применяется для ин-фильтрационной и проводниковой анестезии. Действует

МЕСТНАЯ И РЕГИОНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

быстрее лидокаина, обладает высокой диффузионной способностью и степенью связывания с белками, низкой жирорастворимостью. Оказывает сосудорасширяющее действие, применяется в комбинации с вазоконстрикто-рами, добавляемыми в минимальных концентрациях.

СНз

НзС\_/NH-CO-CH-NH-CH2-CH2-CH3 . НС1

II II

У^ооснз

Местноанестезирующее средство амидного типа

Аллергические реакции на артикаин встречаются до­статочно редко. Артикаин хорошо проникает в ткани, мо­жет обеспечивать обезболивание неба после щечной ин­фильтрации и анестезию пульпы после инфильтрапион-ной анестезии на нижней челюсти в области от 51 до Г5. Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с ли-докаином и мепивакаином позволяет использовать 4% раствор препарата, обладающий наиболее высокой анесте­зирующей активностью (табл. 1). Подобные преимущест­ва артикаина позволяют применять его у детей, беремен­ных и пожилых пациентов.