Препарати для лікування інших паталогій ендокринної системи
На сьогодні найбільш розповсюдженими захворюваннями надниркових залоз є хвороба Іценка-Кушинга та злоякісні пухлини кори надниркових залоз (КНЗ). Тяжкість стану хворого пов’язана як із загальною онкологічною симптоматикою, так і з гормональною гіперфункцією, яка може бути самостійною причиною смерті. Доведено клінічну ефективність застосування інгібіторів КНЗ, які здійснюють на неї цитотоксичний вплив. Систематичний та всебічний пошук сполук, які б мали адренокортиколітичну активність, дозволило одержати афенон, пізніше метопірон і ряд інших препаратів (аміноглютетимід, тетралон). Найбільш ефективним блокатором функції надниркових залоз виявився препарат хлодитан. Під впливом хлодитану відбувається порушення основних біохімічних реакцій і зміни активності низки ферментів біосинтезу стероїдів в корковій речовині надниркових залоз. Проте основною внутрішньоклітинною мішенню дії препарату є мітохондріальні мембрани та їх мембранні структури адренокортикостероїдів.
Хлодитан
Для лікування гормональних пухлин розроблені й впроваджені в медичну практику гормональні препарати: кортизону ацетат, тестостерону пропіонат, метилтестостерон, естрадіол дипропіонат, сінестрол, діетилсільбестрол, адреналін, норадреналін, ізодрин. Для лікування пухлин молочної залози застосовуються медротестрону пропіонат, тестолактон, профотестон, для лікування пухлин передміхурової залози – препарат хлортрианізен. Слід зазначити, що останні можуть виникати в результаті гіперфункції передміхурової залози – надлишку секреції чоловічих статевих гормонів: тестостерону і дигідротестостерону. Антагоністами цих гормонів є, так звані, антиандрогени, які витісняють андрогени за рахунок специфічного зв’язування рецепторними молекулами і виключають їх з нормального внутрішньоклітинного циклу. Загальний інтерес до антиандрогенів з’явився на початку 60-их років ХХ ст., коли була виявлена антиандрогенна активність у ципротеронацетату, одного з найбільш активних прогестинів. На початку 70-их років ХХ ст. в США був синтезований перший нестероїдний антиандроген 4'-нітро-3'-трифлуорметилізобутиранілід (флутамід, в Україні – ніфталід). Пізніше були синтезовані похідні цієї сполуки та доведено, що найбільшу антиандрогенну активність виявляють гідроксиніфталід і його естери.
Фтуламід Гідроксиніфталід
Для лікування дітей, які страждають іншим ендокринним захворюванням – недостатністю гормону росту, розроблено гормональний препарат соматропін. Гормон росту – це білок, який виробляється гіпофізом і складається з 191 амінокислоти. Препарат соматропін був одержаний у 1985 р. за допомогою генної інженерії клонуванням білків людського тіла. Генно-інженерний гормон росту відрізнявся від свого людського аналогу тільки однією амінокислотою, що не позначилося на ефективності препарату при його дії на людський організм.
Для гальмування передчасного статевого розвитку у дітей застосовується препарат трипторелін. Цей препарат – аналог гонадотропного рилізинг-фактору, за відкриття якого А. Шеллі отримав Нобелівську премію в галузі медицини та фізіології. В результаті заміни шостого амінокислотного залишку в молекулі природного гормону вдалося домогтися більш вираженої спорідненості до рецепторів гонадотропного рилізинг-фактору гіпофізу. Ця заміна зробила трипторелін в 100 разів активнішим за людський гормон.
Виходячи з усього вищесказаного, випливає висновок, що значення функціонального статусу ендокринної системи складно переоцінити. Спектр захворювань ендокринної системи (викликаних її функціональними порушеннями) дуже широкий, у зв’язку з чим ряд ендокринологічних препаратів постійно поповнюється. [2], c. 134-142; [4], c. 539-612; [7], c. 382-408.
Контрольні запитання та завдання
1. Для яких видів лікування використовують гормональні препарати?
2. Напишіть структурні формули цукрознижуючих препаратів.
3. Які цукрозамінники Ви знаєте?
4. Які йодовмісні препарати використовують для лікування захворювань щитоподібної залози?
5. Які препарати використовують для лікування паталогій ендокринної системи?
Дата добавления: 2015-08-26; просмотров: 596;