Полимерные реагенты в синтезе пептидов

Полимерные реагенты в органической химии появились, также, как и носители, в пептидном синтезе. Одна из его сложностей заключается в трудности отделения пептида от побочного продукта, выделяющегося при ацилировании аминогрупп активированными производными аминокислот. Побочными продуктами могут быть дициклогексилмочевина, пара-нитрофенол др. Идея применения полимерных реагентов в пептидном синтезе заключается в ковалентном присоединении N-защищенной аминокислоты к активирующим группировкам, входящим в состав цепей полимерного реагента, и последующей обработке этого реагента раствором пептида со свободной аминогруппой (см. схему на с. 94).

При этом происходит аминолиз активированной связи ацилирующей аминокислоты с полимерным носителем, в результате чего в растворе образуется целевой пептид практически с количественным выходом. Избыточный реагент, как и выделившиеся активирующие группировки, остается связанным с полимерным носителем и может быть легко отделен от пептида либо фильтрованием (в случае нерастворимых реагентов), либо диализом или переосаждением (в случае растворимых полимерных реагентов).