Фармакокинетика. Биодоступность. Большинство опиоидов хорошо всасываются из мест подкожного и внутримышечного введения

Биодоступность. Большинство опиоидов хорошо всасываются из мест подкожного и внутримышечного введения, а также со слизистой оболочки полости рта, носа и желудочно-кишечного тракта. Фентанил хорошо проникает через кожу в связи с чем может применяться трансдермально. Однако, несмотря на то что всасывание достаточно быстрое биодоступность многих препаратов, например, кодеина при приеме внутрь невелика, из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень, где они метаболизируются с образованием глюкуронидов. Причем количество участвующего фермента в данной реакции может варьировать у различных людей, поэтому эффективную дозу иногда трудно предсказать.

Связь с белками плазмы. С плазменными белками связывается меньшая часть введенной дозы (в среднем 20-35%).

Распределение Опиоиды быстро распределяются в организме и накапливаются в тканях с высоким коэффициентом перфузии (легкие, печень, почки, селезенка). В скелетных мышцах их концентрация меньше, однако, из-за большой массы они являются основным резервуаром этих веществ. Липофильные препараты накапливаются в жировой ткани, особенно при частом введении. Лучше других через гематоэнцефалический барьер проникают кодеин, героин; морфин проникает через него плохо. Опиоиды хорошо проникают через плаценту и в грудное молоко, что может приводить к угнетению дыхания и формированию наркотической зависимости у плода и новорожденного.

Метаболизм и элиминация. Большинство из опиоидов метаболизируется в организме, в частности, подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Образуются как активные (например, до 10% дозы кодеина превращается в морфин), так и неактивные метаболиты. Метаболиты и оставшаяся часть неизмененного вещества экскретируются с мочой. У пациентов с нарушенной функцией почек может происходить накопление активных веществ с развитием более глубокой анальгезии и нежелательных эффектов. У больных с выраженным нарушением функции печени нежелательно назначение опиоидов, метаболизирующихся в печени с образованием глюкуронидов.