Препараты. Диазепам (диазепам, реланиум, релиум, седуксен, сибазон)

Диазепам (диазепам, реланиум, релиум, седуксен, сибазон). Внутрь назначается по 5-10 мг за 30-60 мин до вмешательства; при курсовом лечении – 2-5-10 мг три раза в сутки, при средней суточной дозе 15-30 мг. У больных старше 60 лет начальная доза – 2 мг два раза в сутки. В/в для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах вводится 20-30 мг медленно (со скоростью 2,5 мг за 30 с). У детей: 200-300 мкг/кг массы тела или 1 мг на год жизни. При судорожном припадке – в/в 10-20 мг, при необходимости – повторно 20 мг через 30-60 мин.

Выпускается в драже и таблетках по 2, 5 и 10 мг, и виде 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл (5 мг/мл).

Лоразепам (лорафен, апо-лоразепам). Применяется для премедикации в дозе 2 мг внутрь за час до операции; при курсовом лечении применяют внутрь по 1 мг 2-3 раза в сутки. У пожилых и ослабленных больных суточная доза не должна превышать 1-2 мг. Предпочтителен у пациентов с нетяжелыми нарушениями функции печени.

Выпускается в драже по 1 и 2,5 мг; в таблетках по 0,5, 1, 2 мг.

Мидазолам (дормикум). Применяется для премедикации внутрь в дозе 15 мг (пожилым и ослабленным больным – 7,5 мг) за 30-40 мин до вмешательства, в/м – 1-15 мг за 20-30 мин до вмешательства; у детей – 0,15-0,2 мг/кг массы тела, в/в 2,5–5 мг за 5-10 мин до операции; как компонент общей аналгезии.

Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, по 7,5 и 15 мг, и в виде 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 1 и 3 мл (5 мг/мл).

Медазепам (мезапам, рудотель). Применяется в качестве дневного транквилизатора. Миорелаксирующее и седативное действие выражено значительно меньше чем у других бензодиазепинов. Назначается внутрь при состоянии тревоги по 10–20 мг за 30–40 мин перед стоматологическим вмешательством, при нарушении сна; пожилым и пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают в 2 раза.

Выпускается в таблетках по 10 мг.

Оксазепам (нозепам, тазепам). Уступает диазепаму по транквилизирующей активности. Применяется внутрь при состоянии тревоги по 5-10 мг за 30-40 мин перед стоматологическим вмешательством. При амбулаторном курсовом лечении средняя суточная доза составляет 30-50 мг. Необходимо соблюдать осторожность при склонности пациента к гипотонии.

Выпускается в таблетках по 10 мг.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам). Обладает более выраженным анксиолитическим действием, чем большинство других бензодиазепинов, вызывает седативный эффект. Назначается внутрь до 0,5–1,0 мг за 40–60 мин до вмешательства. Для курсового приема – 0,25–0,5 мг два–три раза в день, средняя суточная доза 2-3 мг. Для премедикации или для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, вегетативных пароксизмов назначается в/м или в/в (струйно или капельно) по 0,5-1 мг. У пожилых доза уменьшается в 2 раза.

Выпускается в таблетках по 0,5, 1 и 2,5 мг; в виде 0,1% раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 1 мл.

Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум). Применяется внутрь. Для премедикации назначается по 5–10 мг за 40–60 мин до вмешательства (возможно в течение суток перед вмешательством двух- четырехразовое назначение по 5–10 мг). При курсовом приеме средняя суточная доза составляет 30–50 мг в 3–4 приема.

Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 5 и 10 мг.

Тофизопам (грандаксин) Занимает промежуточное место между малыми транквилизаторами и психоэнергетиками. Оказывает действие на лимбическую систему, средние и низшие структуры ретикулярной формации и др. структуры. Проявляет анксиолитический эффект, не влияет на способность умственной концентрации и работоспособность. Применяется при заболевания, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, напряжением, апатией, тревогой, усталостью, беспокойством, реактивной депрессией, псевдоангиозными болями. Выпускается в таблетки по 0,05 г. Применяется обычно по 1-2 таблетки 1-3 раза в день в виде курсового лечения.

Флумазенил (анексат) – производное бензодиазепинов с высоким сродством к бензодиазепиновым рецепторам и без стимулирующего эффекта; действует как конкурентный антагонист. Устраняет центральный эффекты бензодиазепинов, но не предотвращает действие на ЦНС других седативных, снотворных средств, этанола, опиоидов, общих анестетиков.

Показание: передозировка бензодиазепинов.

Фармакокинетика. При в/в введении действует быстро, но непродолжительно. Метаболизируется с образованием неактивного метаболита, который выводится с желчью. Период полувыведения составляет 50-60 мин. Действие бензодиазепинов длится дольше, чем эффект флумазенила, что требует повторного его введения.

Нежелательное действие: реакции гиперчувствительности, возбуждение, головокружение, тошнота, нарушения сознания, у больных с эпилепсией в анамнезе могут развиться судороги; у пациентов с черепно-мозговыми травмами может повыситься внутричерепное давления; у пациентов с физической зависимостью от бензодиазепинов развивается тяжелый абстинентный синдром.

В течение суток следует воздержаться от работы, требующей повышенного внимания.

Режим дозирования: в/в по 0,2 мг в течение 15 с (с возможным последующим введением по 0,1 мг каждую минуту до максимальной дозы 1 мг).

Выпускается в виде 0,01% раствора для внутривенного введения в ампулах по 5 мл (0,1 мг в 1 мл).

Контрольные вопросы

1. Стоматолог использовал для премедикации препарат, после введения которого, у пациента в течение дня отмечалась сонливость. Укажите этот препарат.

А. Кеторол.

Б. Диазепам.

В. Атропин.

Г. Фентанил.

Д. Диклофенак.

2. При применении диазепама возможны все нежелательные эффекты, кроме:

А. Мышечная слабость.

Б. Артериальная гипотония при парентеральном введении.

В. Нарушение дыхания при парентеральном введении.

Г. Зависимость при длительном приеме.

Д. Синдром Рейно.

3. У каких пациентов повышен риск развития нежелательных эффектов бензодиазепинов?

А. Представители негроидной расы.

Б. Алкоголики.

В. Женщины.

Г. Больные язвенной болезнью.

Д. Больные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

4. Какое из приведенных утверждений неверно?

А. При биотрансформации лоразепама не образуется активных метаболитов.

Б. Диазепам применяется у пациентов с нарушением функции печени.

В. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин обладает выраженной транквилизирующей активностью.

Г. После использования бензодиазепинов развивается нарушение концентрации внимания.

Д. У пациентов пожилого возраста бензодиазепины применяют в уменьшенных дозах.

5. Взаимодействие бензодиазепинов с какими препаратами проявляется усилением седации?

А. Антигистаминные.

Б. Рифампицин.

В. Гипотензивные.

Г. Диуретики.

Д. Все верно.

6. Из перечисленных ниже утверждений укажите неправильное.

А. При биотрансформации диазепама образуются активные метаболиты, обладающие более длительным Т1/2, чем диазепам.

Б. При длительном применении бензодиазепинов развивается физическая и психическая зависимость.

В. Бензодиазепины применяются для купирования гипертонического криза.

Г. Регулярный прием бензодиазепинов противопоказан у пациентов с синдромом ночного апноэ.

Д. Флумазенил применяют при передозировке бензодиазепинов.

7. Какой из перечисленных факторов не может способствовать кумуляции бензодиазепинов?

А. Нарушение функции печени.

Б. Пожилой и старческий возраст.

В. Алкоголизм.

Г. Курение.

Д. Прием эритромицина.

8. Какие эффекты возможны при внутривенном введении диазепама?

А. Угнетение дыхания.

Б. Гипотензия.

В. Антероградная амнезия.

Г. Брадикардия.

Д. Все верно.

9. Какой нежелательный эффект не может развиться при применении бензодиазепинов?

А. Острая почечная недостаточность.

Б. Психическая и физическая зависимость.

В. Синдром отмены.

Г. Ксеростомия.

Д. Дневная сонливость.

10. Какой препарат показан для ослабления спазма лицевых мышц.

А. Кетамин.

Б. Кеторол.

В. Диазепам.

Г. Тиопентал.

Д. Лорноксикам.