Производные салициловой кислоты.

Производные салициловой кислоты применяются с 1876 г.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – выпускается в таблетках по 0,5 г, назначается по 1 г 4 раза в день после еды. в редких случаях можно повысить суточную дозу до 5-6 г, однако такие дозы значительно хуже переносятся больными.

Побочные действия: эрозивные гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кожные сыпи (полиморфная эритема, скарлатиноподобная эритродермия, узелковые и буллезные сыпи, синдром Лайелла), крапивница, отек Квинке, бронхиальная астма (в связи с усилением синтеза простагландинов, вызывающих бронхоспазм), в некоторых случаях тромбоцитопения.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах возможно развитие острого внутрисуставного гемолиза и острой почечной недостаточности. У некоторых больных могут быть снижение слуха, головокружение.

При запивании аспирина молоком, содовой водой, щелочными минеральными водами отрицательное влияние на желудок снижается, но при этом существенно уменьшается скорость всасывания аспирина и увеличивается скорость выведения салицилатов с мочой, что снижает концентрацию препарата в крови.

Микристин, кольфарин – микрогранулированная форма аспирина, заключенная в поливинилацетатную оболочку, в меньшей мере, чем аспирин, оказывает отрицательное влияние на желудок. Применяется при РА в той же дозе, что и аспирин.

Ацетилсал pH 8 – ацетилсалициловая кислота в таблетках по 50 мг, покрытых защитной оболочкой, благодаря чему проходит желудок, не повреждая его. В щелочной среде двенадцатиперстной кишки оболочка растворяется, препарат всасывается. Суточная доза препарата та же, что и для аспирина.

Аспизоль – форма ацетилсалициловой кислоты для внутривенного и внутримышечного введения. В 1 флаконе с сухим веществом содержится 0,9 г DL-лизинмоноацетилсалицилата, что соответсвует 0,5 г ацетилсалициловой кислоты и 0,1 г аминоуксусной кислоты. Сухое вещество флакона растворяется в 5 мл воды для инъекций и вводится внутримышечно или внутривенно очень медленно 1-3 раза в день. Аспизоль применяется обычно для купирования сильных болей в суставах.

Аспирин-С – 1 шипучая таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг витамина С. Добавление витамина С улучшает переносимость аспирина, уменьшает отрицательное влияние на желудок. Суточные дозы при РА те же, что и для аспирина.

Для лечения РА можно применять также неацетилированные салицилаты. Это натрия салицилат – 3-4 г в сутки; салициламид – 3-4 г в сутки, долобид – 1,5 г в сутки (принимается в 2 приема); трилисат – 5 г в сутки (принимается в 2 приема), дисалцид – 4,5 г в сутки (принимается в 2 приема). Эти препараты не менее эффективны, чем аспирин, реже вызывают гастропатию, бронхоспазм, почти не влияют на функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Натрия салицилат всасывается быстрее, чем ацетилсалициловая кислота, салициламид лучше переносится и реже вызывает диспепсические явления по сравнению с аспирином.

Производные салициловой кислоты противопоказаны при язве желудка, двенадцатиперстной кишки, эрозивных гастритах, бронхиальной астме, геморрагических диатезах, тромбоцитопениях.