Противорвотные средства.

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмала и т. п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п.) средства, а лучше - комбинированный антацидный препарат - алмагель А;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют следующие препараты:

I. Холинолитики, или М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа скополамина и гиосциамина. Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии.

Выпускаются таблетки «Аэрон» (0,0005) - содержащие скополамин и гиосциамин. Назначают по 1-2 таблетке в сутки.

II. Н₁-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин - наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

III. Нейролептики (противорвотное действие связано с их тормозящим действием на D-рецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра). Это прежде всего, производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиэтилперазин (торекан) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

Противорвотное средство домперидон (мотилиум; в таб. по 0,01) – по структуре близко к группе препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом. Является антагонистом D₂-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Смягчает дискинезию желчевыводящих путей. Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

IV. Блокаторы серотониновых 5-НТ₃-рецепторов(5-НТ - от слов 5-Hydroxy Tryptophan). Подтипы рецепторов серотонина:

- 5-НТ₁ – рецепторы локализованы, главным образом, в гладких мышцах ЖКТ;

- 5-НТ₂ - в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах;

- 5-НТ₃ - в периферических тканях и в ЦНС.

Одним из противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является трописетрон (Tropiseptronum; синоним - навобан; капсулы по 0,005 и амп. по 5 мл 0,1 % р-ра). Препарат представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист периферических и центральных серотониновых 5-НТ₃-рецепторов. Блокируя эти рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, которые стимулируют выброс серотонина с энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТ₃-рецепторы в ЦНС, расположенные на дне IV желудочка).

Продолжительность действия препарата 24 ч. Суточная доза составляет 0, 005, которую назначают до еды; курс - 6 дней. Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД.

V. Метоклопрамид (Metoclopramidum; синонимы - реглан, церукал; в таб. по 0,01 и по 2 мл (10 мг) в амп.) – препарат, обладающий противорвотной активностью, но имеющий смешаный характер действия. В частности, метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D₂), а также серотониновых (5-НТ₃) рецепторов. Более активный, нежели другие средства (например, аминазин). Оказывает противорвотное и противоикотное действие; нормализует тонус и моторику ЖКТ; способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Как противорвотное средство метоклопрамид показан при:

- интоксикации сердечными гликозидами;

- для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков;

- нарушениях диеты;

- комплексной терапии язвенной болезни, гастритов;

- дискинезии оганов брюшной полости, метеоризме;

- рвоте беременных;

Побочные эффекты: редко – явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Назначают препарат после еды.