Антацидные средства.

Это противокислотные препараты (слабые основания), нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от кислотности желудочного сока зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5, 0 пепсин неактивен. Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4, 0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5-2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2,0.

Различают системные и несистемные антациды.

ü Системные антациды – это средства, способные всасываться, а потому могут привести к развитию системного алкалоза в организме (натрия гидрокарбонат (сода питьевая) и натрия цитрат).

ü Несистемные антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма (кальция карбонат, алюминия и магния гидроокиси, магния окись).

Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) – соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа. Препарат действует практически мгновенно. Несмотря на то, что натрия гидрокарбонат действует быстро, его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов. Образующаяся в ходе реакции углекислота растягивает желудок, вызывая вздутие, отрыжку. Кроме того, прием этого препарата может сопровождаться синдромом «отдачи». Последний состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации париетальных G-клеток центральной части желудка, продуцирующих гастрин. Гастрин же стимулирует секрецию соляной кислоты, что и приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. Обычно синдром «отдачи» развивается через 20-25 минут. Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Это довольно опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и помощи больному. Ввиду тяжести указанных побочных эффектов, натрия гидрокарбонат в качестве антацида используется крайне редко.

Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.

Алюминия гидроокись (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) – препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно (действие проявляется примерно через 60 минут). Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи. Кроме того, препарат оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты. Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты): язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4 % водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки). Побочные эффекты: не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Гидроксид алюминия способствует выведению из организма фосфатов.

Магния окись (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) – жженая магнезия – сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.

Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.

Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D-сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов – алмагель (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al-алюминий, ma-магний, gel-гель). Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению. Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д. Показания к применению: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога беременных, колит, метеоризм и др.

Существует препарат альмагель-А, в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.

Похожие на алмагель препараты:

- гастрогель (Чехословакия);

- фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которые связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;

- гастал (Югославия) – таблетки, в состав которых входят: 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.

В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат маалокс (Maalox). В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13,5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс-70 (до 35 ммоль соляной кислоты). Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите.