Класифікація антибіотиків за спектром протимікробної дії

1. Антибіотики, що діють переважно на грампозитивні бактерії (пеніциліни, макроліти).

2. Антибіотики, що діють переважно на грамнегативні бактерії (полі-міксини).

3. Антибіотики широкого спектра дії (тетрацикліни, левоміцетини, напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, напівсинтетичні макроліди).

4. Антибіотики вибіркової дії:

а) протимікозні (ністатин, леворин, амфотерецин, гризеофульвін);

б) протипухлинні (рубоміцин, блеоміцин).

За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на бактерицидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини) та бактеріостатичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди).

При легкому і середньому ступенях перебігу інфекційних захворювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії (більш тривалими курсами). При тяжких інфекціях та ослаблених захисних силах організму у хворих призначають антибіотики бактерицидного типу дії.

ІV

Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Penicillinum. Історія відкриття пеніцилінів пов’язана з іменами О.Флемінга, Х.В.Флорі та Е.Б.Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.

Препарати групи пеніциліну поділяють на такі, що отримують біосинтетичним шляхом (природні) і напівсинтетичні.

Антибіотики групи пеніциліну, що отримують біосинтетичним шляхом, поділяють на такі:

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються в кислому середовищі шлунка);

а) препарати короткочасної дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва сіль);

б) апрепарати подовженої дії (бензилпеніциліну новокаїнова сіль, біцилін-1, біцилін-5).

2. Препарати для ентерального введення (феноксиметилпеніцилін, оспен).

Для пеніцилінів характерно:

™ бактерицидна дія;

™ спектр дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;

™ низька токсичність;

™ широкий спектр терапевтичної дії.

Бензилпеніциліну натрієва сіль менш токсична і при внутрішньом’язовому введенні викликає менше місцеве подразнення тканин. Вводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно, ендолюмбально, у вигляді аерозолю, інтраназально, в кон’юнктиву. Із травного каналу практично не абсорбується: руйнується в кислому середовищі шлунка та під впливом β – лактамази кишкової мікрофлори. При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація в крові визначається через 30 хвилин, утримуючись протягом 3-4 годин.

Для підтримання постійної концентрації його вводять кожні 4 години.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль створює терапевтичну концентрацію тривалістю 8-12 годин , вводять 2 рази на добу внутрішньом’язово.

Біцилін – 1 (ретарпен, екстенцилін) вводять внутрішньом’язово;

У місці введення створюється депо, з якого препарат надходить у кров у невели-кій кількості. Вводять до 600 000 ОД раз на тиждень або по 1 200 000 ОД кожні 2 тижні.

Використовують для профілактики рецидивів та ускладнень ревматизму, для лікування хворих на сифіліс, іноді на скарлатину, хронічний тонзиліт, при ускладненнях після тонзилектомії.

Біцилін – 5 - суміш 4 частин біциліну – 1 і однієї частини бензилпеніциліну новокаїнової солі. Застосовують для профілактики ревматизму протягом року, вводять по 1500 000 ОД раз на 3-4 тижні.

Завдяки синтезу пеніцилінової кислоти до медичної практики увійшли понад 20 напівсинтетичних препаратів пеніциліну. Залежно від фармакологічних властивостей та антибактеріальної активності їх поділяють на групи:

1. Стійкі до дії β – лактамаз (пеніциліназ) – метицилін, диклоксацилін. Ці препарати ефективні щодо штамів стафілокока, стійких до бензилпеніциліну. Препарати вводять парентерально.

2. Стійкі до дії β – лактамаз і кислотостійкі (оксациліну натрієва сіль).

3. Напівсинтетичні пеніциліни широкого спектра дії:

а) препарати, які не впливають на синьогнійну паличку (ампіцилін, ампіокс, амоксицилін);

б) препарати, які впливають на синьогнійну паличку (карбеніциліну динатрієва сіль, тикарцилін, піперацилін, азоцилін).

Оксациліну натрієва сіль – напівсинтетичний антибіотик з переважною дією на грампозитивні мікроорганізми, не руйнується в кислому середовищі шлунка.

Вводять внутрішньом’язово 2 – 4 г на добу на 4 – 6 прийомів, внутрішньо по 0,25 – 0,5 г на прийом через 4 – 6 годин.

Ампіцилін – кислостійкий препарат, не стійкий до β – лактамаз, має широкий спектр протимікробної дії. Тривалість дії 4 – 6 годин. Призначають усередину та внутрішньовенно, внутрішньом’язово кожні 4 – 6 годин по 0,25 – 0,5 г.

Карбеніцилін – має широкий спектр дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до β – лактамаз, кислостійкий, але не всмоктується з травного каналу, тому вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Амоксицилін – напівсинтетичний пеніцилін, має біозасвоєння понад 90%, не потребує дотримання режиму дозування, зменшує загрозу дисбактеріозу.

Пеніциліни застосовують при:

Ø сепсисі, флегмонах, абсцесі;

Ø захворюваннях верхніх дихальних шляхів;

Ø ангіні, скарлатині, отиті;

Ø сифілісі, гонореї;

Ø менінгіті;

Ø інфекції сечовивідних шляхів;

Ø ревматизмі (біциліни).

Побічні ефекти пеніцилінів:

Ø алергійні реакції, свербіж, висипка, анафілактичний шок;

Ø дисбактеріоз;

Ø при високих дозах – нейротоксичні ефекти (марення, судоми, маячня);

Ø діарея;

Ø суперінфекція (кандидоз).