Клиническая фармакология ЛС д л я местной анестезии

Местные анестетики обратимо снижают возбудимость чувствительных не­рвных окончаний и блокируют проведение импульсов в нервных проводниках в зоне непосредственного применения и используются для устранения боли.

Клиническая классификация местных анестетиков, в основу которой по­ложена возможность применения для определенного вида анестезии:

• средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, тетрака-ин, анестезин, бумекаин;

• средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и про­водниковой анестезии: новокаин, тримекаин, артикаин;

• средства, применяемые для спинномозговой анестезии: бупивакаин;

• средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.

Фармакодинамика.Все местноанестизирующие средства состоят из гидро­фильной аминогруппы и липофильной ароматической группы. Они представ­ляют собой основания, которые с кислотами образуют растворимые соли. При введении в ткани со слабощелочной средой (рН 7,4) освобождается основание, которое и влияет на нервные окончания и проводники. В кислой среде (при воспалении) обезболивающее действие местных анестетиков ослабляется.

528 -fr Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 29

Местные анестетики изменяют функцию клеточных мембран, блокируя натриевые каналы. Растворяясь в липидах мембран нервных клеток, препара­ты проникают к внутренней поверхности, мембраны. Особенно подвержены действию местных анестетиков чувствительные нервные окончания афферен­тных нервов и безмиелиновые волокна. Чувствительнее к препаратам тонкие нервные проводники. Поскольку последние отвечают за проведение болевых и температурных сигналов, в первую очередь нарушаются восприятие боли и температурная чувствительность. Несколько позднее блокируются тактильная чувствительность и функция двигательных нервов. Восстановление функций происходит в обратном порядке.

Следует помнить о резорбтивных эффектах местноанестезируюших средств, которые развиваются при их проникновении в системный кровоток и распре­делении в органах и тканях. Препараты стимулируют ЦНС, вызывая беспо­койство, тремор. Возможно развитие судорог. Вслед за фазой возбуждения следует фаза торможения с сонливостью, угнетением сознания и депрессией дыхательного центра. В больших дозах может сразу проявляться угнетающее действие препаратов на ЦНС с параличом дыхания.

Влияя на мембраны клеток миокарда, местные анестетики повышают по­рог возбудимости и увеличивают рефрактерный период. Это свойство опреде­ляет применение некоторых препаратов в качестве антиаритмических средств (лидокаин, тримекаин, пиромекаин). В больших дозах местные анестетики оказывают кардиодепрессивное действие, снижают внутрисердечную прово­димость. Возможна блокада нервно-мышечной передачи.

Местные анестетики понижают сосудистый тонус, может развиваться сис­темная гипотензия. Впрочем, кокаин оказывает сосудосуживающее действие. Местные анестетики снижают тонус гладкой мускулатуры бронхов и кишеч­ника.

Фармакокинетика.Всасывание местных анестетиков зависит от васкуляри-зации области, в которую их вводят. В хорошо кровоснабжаемых регионах проникновение препаратов в системный кровоток велико и можно ожидать резорбтивных эффектов. Более того, сосудорасширяющее действие самих ме­стных анестетиков еще более усиливает их всасывание. Для уменьшения всасывания из места инъекций к растворам местных анестетиков добавляют раствор адреналина гидрохлорида.

Местные анестетики - производные амидов подвергаются биотрансфор­мации в печени. Эфиры в основном гидролизуются эстеразами крови и тка­ней. Метаболиты выводятся почками.

Местные анестетики проникают через плацентарный барьер и могут ока­зывать токсическое влияние на плод.

Применение местных анестетиков.В зависимости от места и способа введе­ния анестетиков выделяют несколько видов местной анестезии:

• терминальная (поверхностная) анестезиядостигается нанесением препара­тов на слизистые оболочки и на раны. В этом случае блокируются чувстви­тельные нервные окончания. Для этого вида анестезии используют бупивака-ин, бумекаин, тетракаин, анестезин, лидокаин, тримекаин;

• инфильтрационная анестезиявыполняется путем пропитывания тканей местным анестетиком. Этот вид обезболивания используется в хирургической

Фармакотерапия болевого синдрома и наркоз « 529

практике для выполнения небольших хирургических операций. Для продле­ния эффекта анестетиков к ним добавляют сосудосуживающие средства (адре­налин, мезатон);

• проводниковая анестезиядостигается введением местного анестетика в околоневральное пространство, чтобы блокировать проведение импульсов по нерву. Варианты проводниковой анестезии — эпидуральная анестезия (приме­няют лидокаин, тримекаин, артикаин) и спинальная анестезия (применяют лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин). Эпидуральная и проводнико­вая анестезия проводятся при оперативных вмешательствах на органах малого таза, промежности, нижних конечностях.

НЛР.Осложнения при использовании местных анестетиков обусловлены в основном их влиянием на ЦНС и сердечно-сосудистую систему при резорб­ции. Достаточно часто наблюдаются аллергические реакции, в основном при использовании эфиров. Следует помнить о возможности перекрестной аллер­гии к представителям одной химической группы.

ПСИХИЧЕСКИЕ

РАССТРОЙСТВА