Характеристика отдельных препаратов. Днгоксин(лаиикор. ланоксин

Днгоксин(лаиикор. ланоксин. лидакор. диголан. ли ланоиин).

Фармакокинетика.Дигоксии яатяетея наиболее широко применяемым сер­дечным гликозилоч. Это объясняется его высокой биодостуш гостью. более коротким по сравнению с другими гликозидами периодом полувыведения, лепсостью применения. Концентрацию дигоксина в крови в основном опре­деляют скорость и полнота его абсорбции. Его биологическая доступность зависит от индивидуальных особенностей больного, пути введения препарата. взаи moot ноше ния с другими вводимыми препаратами, лекарственной формы и от наполнителя таблеток. С белками плазмы крови связывается только 20 25% препарата. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме, он способен проникать через плаценту. 80% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, причем выведение дигоксина пропорционально почечной фильтрации. В идеале уровень дигоксина в крови необходимо про­верить через 1 мел от начат лечения (он должен находиться в терапевтичес­кой зоне до 2 hi/мл}, а затем достаточно регулярно (каждые 2—3 чес) конт­ролировать его уровень у пожилых, похудевших и получаюших диуретики пациентов. Новорожтенные и дети лучше переносят большие дозы дигоксина в пересчете на единицу массы или поверхности тела, чем взрослые. Стабиль­ная концентрация препарата при обычных режимах дозирования достигается в течение 7 дней.

Бста-ацетиллигоксин(новолигат) и бета-метнлднгоксин(медилазид, бсче-кор) являются полусиитетическими производными дигоксина, лают более быстрый '.нрфект как при внутривенноч введении (1 5 чин), гак и при при­еме внутрь (начато действия через 5—25 мин. максимум через 50-60 мпн). что сближает их с водорастворимыми гликози;шми. Препараты менее способны к кумуляции. Широкого применения в клинике не нашли.

Целанид (изоланил, ланатозид С, недигатан) отличается от дигоксина только сахаристой частью. По фармакокинетическим аюйстиам (период полувыведе­ния, пуль выведения, степень кумуляции) пеланид схож с дигоксином. хотя несколько хуже всасывается из кишечника (15 40%). а при внутривенном вве­дении его действие начинается раньше. В настоящее время используется от­носительно редко.

Днгнтоксиннаиболее длительно действующий сердечный гликозид. Он практически полностью (90 100%) всасывается из кишечника и на 97% свя­зываемся с белками плазмы. Двухзлапная биотрансформаиия в печени опреде­ляет длительную циркуляцию препарата в крови и высокую способность к кумуляции. Терапевтические концентрации антитоксина колеблются между 10 и 30 нг/чл. токсические превышают 34 нг/мл. Препарат принимаю] 5 6 раз в неделю. Время полувыведения колеблется от 4 до 7 дней и не зависит от функции почек.

200 -S- Клиническая фармакология и фармакотерапия -fr Глава 15

В медицинской практике нашли применение два схожих по фармакокине-тике и фармакодинамике препарата строфанина: строфантин Ки строфантин G.У строфантина наиболее выражено влияние на предсердно-желудочковую про­водимость, а на ЧСС он влияет сравнительно мало. На фоне его введения у больных острым инфарктом миокарда может увеличиться зона ишемии и не­кроза. Повышение сократительной способности миокарда ишемизированных (околоинфарктных) зон при использовании сердечных гликозидов в условиях недостаточного снабжения клеток кислородом приводит к истощению энерге­тических запасов и может вызвать их повреждение и гибель, хотя они могли бы выжить при сниженной нагрузке. Строфантин выводится почками и мало кумулирует.

Коргликонпо действию близок к строфантину. Эффект наступает через 5— 10 мин, достигает максимума через 0,5-2 ч и длится 1-3 ч.