IС класс - блокаторы натриевых каналов, оказывающие разнонаправленное влияние на эффективный рефрактерный период

Антиаритмические средства этой группы - морацизин, этацизин^♠ и пропафенон - блокируют открытые и инактивированные натриевые каналы.

Отечественное антиаритмическое средство морацизин- структурный аналог антипсихотических средств, ω-производное фенотиазина, имеет также свойства антиаритмического средства IB класса. Не нарушает сократимости миокарда, хотя длительно блокирует открытые и инактивированные натриевые каналы, обладает умеренными коронарорасширяющими, спазмолитическими, гипотензивными и антихолинергическими свойствами. К недостаткам морацизина можно отнести выраженную пресистемную элиминацию и в связи с этим низкую (38-50%) биодоступность, а также короткое действие (период полуэлиминации - 0,7-4,1 ч). Один из метаболитов морацизина обладает антиаритмической активностью.

Морацизин вводят внутривенно и внутримышечно для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии и принимают внутрь для профилактики рецидивов этой формы аритмии. Он хорошо переносится, хотя изредка вызывает головокружение, головную боль, онемение языка, кожный зуд, боль в эпигастральной области, имеет слабые аритмогенные свойства. При внутримышечном введении возможна местная болезненность, недопустимо подкожное введение. Морацизин противопоказан при слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде II-III степени, кардиогенном шоке, инфаркте миокарда. Интервал между приемами морацизина и антидепрессантов группы ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 нед.

Этацизин^♠близок по химическому строению и эффектам к морацизину. По механизму действия его можно отнести к IC и IV классам, так как он блокирует натриевые и кальциевые каналы. Этацизин^♠ удлиняет время проведения потенциалов действия и рефрактерный период в предсердиях, атриовентрикулярном узле, системе Гиса-Пуркинье.

Этацизин^♠ назначают внутрь и внутривенно при пароксизмальной фибрилляции предсердий, суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной и постоянной желудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта. Период полуэлиминации и длительность терапевтического эффекта составляют 2,5 ч.

Пропафенонпредставляет собой смесь D- и L-стереоизомеров. Блокирует натриевые и калиевые каналы в предсердиях и желудочках с медленным восстановлением проводимости после блока. D-изомер является антагонистом β-адренорецепторов, что обеспечивает 40% антиаритмического действия. Укорачивает ЭРП в проводящих путях и удлиняет его в сократительном миокарде. Замедляет проведение потенциалов действия в основных и дополнительных путях предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков.

Пропафенон полностью всасывается из кишечника, подвергается пресистемному метаболизму (биодоступность - 50%). Окисляется изоферментом 2D6 с образованием 5-гидроксипропафенона. Этот метаболит аналогично пропафенону снижает проводимость натриевых каналов, но не блокирует β-адренорецепторы. Период полуэлиминации составляет 4-5 ч, длительность действия - 4-10 ч.

Пропафенон назначают внутрь при трепетании и фибрилляции предсердий пароксизмального типа, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, обусловленной синдромом Вольффа-Паркинсона-Уайта. Пропафенон менее эффективен при желудочковых аритмиях у пациентов с нестабильной стенокардией, кардиосклерозом, после трансмурального инфаркта миокарда.

Побочные эффекты этацизина и пропафенона - блокады и аритмогенное действие (увеличивают частоту сокращений желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий, вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэта», что повышает летальность). Они также ухудшают течение ХСН, вызывают диспепсические расстройства, головокружение, головную боль, нарушают вкусовые ощущения и зрение. Этацизин^♠ ухудшает коронарный кровоток. Пропафенон ингибирует изофермент 2D6, как β-адреноблокатор может вызывать брадикардию и бронхоспазм.

Антиаритмические средства IC класса противопоказаны при слабости синусного узла, синоатриальной блокаде II степени, атриовентрикулярной блокаде II-III степени, блокаде внутрижелудочковой проводящей системы, кардиогенном шоке, тяжелой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, нарушении функций печени и почек. Осторожность необходима при атриовентрикулярной блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса и волокон Пуркинье.