Производные 8-оксихинолина
8-оксихинолины обладают свойствами ионофоров, образуют комплексы с железом, вследствие чего нарушается функция ряда ферментных систем микроорганизмов. Ингибируют также синтез ДНК, РНК, белка. К 8-оксихинолинам чувствительны кокки, группа кишечной палочки. палочка синезеленого гноя, вульгарный протей; из простейших - дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады; грибы.
Побочные эффекты:диспепсические расстройства, аллергические реакции, невриты (особенно опасно поражение зрительного нерва).
Противопоказания: повышеная чувствительность, почечная недостаточность, заболевания периферических и зрительного нервов.
Нитроксолин - Nitroxolinum, 5-NOK.
Кристаллический порошок желто-зеленого цвета, практически нерастворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками в неизмененном виде. Химиотерапевтическая концентрация в мочевыводящей системе после однократного приема, в зависимости от дозы сохраняется от 3-х до 7-и часов. При нарушении выделительной функции почек нитроксолин может кумулировать.
Назначается при инфекциях мочевыводящей системы (пиелонефрит, цистит, простатит, уретрит и др.), вызванных бактериями, простейшими, грибами. Высшая разовая доза 0,2; высшая суточная - 0,6. Применять препарат нужно 4 раза в сутки (через каждые 6 часов).
Формавыпуска: таблетки по 0,05.
Пипемидиевая кислота – Acidun pipemidicum, (Палин - Palinum)
Оказывает бактерицидное действие на многие грамположительными и грамотрицательные микроорганизмы. На грибы и амебы не действует. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначается внутрь 2 раза в сутки при заболеваниях мочевыводящей системы, рекомендуется обильное питье.
Форма выпуска: капсулы по 0,2.
Хлорхинальдон - Chlorсhinaldonum.
Оранжево-кремовый порошок, нерастворим в воде. Назначается внутрь при инфекционных заболеваниях кишечника, вызванных бактериями, простейшими, грибами. Взрослым 3 раза в сутки, но не более 1,2 г; детям в сутки 5 мг/кг при легком течении заболевания и 10 мг/кг при тяжелом. Курс лечения от 3-х до 5 дней, но не более 7 дней.
Формавыпуска: таблетки по 0,1 и 0,03.
Хиниофон - Chiniofonum, Ятрен - Jatrenum
Желтый порошок, растворимый в воде. При амебной дизентерии назначается внутрь по 0,5 г 3-4 раза в сутки; 1-2% раствор по 200 мл вводят в прямую кишку в виде клизмы. При остром и хроническом ревматизме вводят подкожно или внутримышечно по 5 мл 5% раствора. Местно для лечения гнойных ран, язв, ожогов используют 0,5-3% растворы, 5-10% мази и присыпки. Высшая разовая доза 1,0 г; суточная - 3,0 г.
Формавыпуска: порошок и таблетки по 0,25.
Фторхинолоны
Синтетические препараты, оказывают бактерицидное действие. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента ДНК-гидразы, которая контролирует структуру и функции ДНК, оказывают также ингибирующее влияние на РНК, нарушают синтез белка и стабильность мембран. Фторхинолоны активны по отношению аэробных бактерий: различных кокков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, вульгарного протея, хламидий, микоплазм; мало активны в отношении анаэробов. Офлоксацин и ломефлоксацин обладают выраженной активностью и по отношению к туберкулезной палочке.
Фторхинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте; мало связываются с белками плазмы, легко проникают в различные органы и ткани, выводятся почками в течении суток преимущественно в неизмененном виде.Назначаются внутрь и в/в при различных инфекциях дыхательных путей, органов брюшной полости, мочеполовой системы, костей, суставов, мягких тканей, при сепсисе, в клинике ЛОР. Курс лечения 5-15 дней.
Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение гемопоэза, аритмии, нарушение сна, головная боль, галлюцинации, фотосенсибилизация и др.
Противопоказания: дети до 15 лет, беременность, лактация, возможно отрицательное влияние на формирование хрящевой ткани и скелета, судорожные заболевания, нарушение функции почек, повышеная чувствительность к фторхинолонам.
Офлоксацин - Ofloxacinum, Таривид - Tarividum
Назначают внутрь 2 раза в сутки утром и вечером, от 0,2 до 0,4 г на прием. Выводится почками 75-90% принятой дозы в неизмененном виде.
Формавыпуска: таблетки по 0,2.
Пефлоксацин – Pefloxacinum, Абактал - Abactal
Назначают внутрь во время еды утром и вечером по 0,4 совместно с в/в капельным введением по 0,4 в 250 мл 5% раствора глюкозы. При тяжелом течении инфекции начальная доза может достигать 0,8.
Формавыпуска: таблетки по 0,4 и ампулы по 5 мл 8% раствора.
Ципрофлоксацин – Ciprofloxacinum, Ципробай - Ciprobay
Назначают внутрь 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания по 0,25-0,5-0,75; в/в капельно 2 раза в сутки в изотоническом растворе глюкозы. Для этого из 1% раствора готовят 250 мл 0,2% раствора. Выводится почками около 40% принятой дозы в неизмененном виде.
Формавыпуска: таблетки по 0,25-0,5-0,75; ампулы по 10 мл 1% раствора и флаконы по 50 и 100 мл 0,2% раствора.
Ломефлоксацин – Lomefloxacinum. Максаквин - Maxaqinun
Отличается от других фторхинолонов более длительным действием. Назначается 1 раз в сутки при тех же показаниях, что и другие фторхинолоны.
Формавыпуска: таблетки по 0,4.
АНТИБИОТИКИ
Антибиотики (от слов anti-против и bios-жизнь) вырабатываются в процессе метаболизма микроорганизмами, растениями, животными, могут получаться и синтетически. Обладают свойством убивать или нарушать рост и размножение микроорганизмов.
Открытие антибиотиков и внедрение их в практику обязано А. Флемингу (в 1928 г. открыл пенициллин), В содружестве с Х. Чейном и Э. Флори в 1940 г. они создали первый антибиотический препарат — пенициллин из гриба Penicillium notatum и получили высокую химиотерапевтическую оценку при клиническом испытании его. Спустя 2 года З.В. Ермольева получила пенициллин из Penicillium crustosum.
По сравнению с другими химиотерапевтическими препаратами антибиотики оказывают более выраженное лечебное действие, лучше переносятся. Однако к ним микроорганизмы могут приспосабливаться и становиться устойчивыми. Это свойство микробов, т.е. устойчивость, вырабатывается по отношению к какой-либо группе антибиотиков, но не ко всем. Она чаще всего возникает при нарушении принципов химиотерапии, лечении малыми недостаточно эффективными дозами. В этих условиях микроорганизмы могут создавать новые механизмы и пути обмена веществ, изменять структуру клеточной стенки, оболочки, рибосом; вырабатывать ферменты, разрушающие антибиотики, создавать механизмы и способы быстрого выведения их из клетки.
По механизму химиотерапевтического действия антибиотики можно разделить на 4 группы:
1. Ингибиторы синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ванкомицин, тиенам, меронем и др.).
2. Нарушающие синтез белка на уровне рибосом:
а) взаимодействущие с крупными субчастицами рибосом, имеющими коэфициент седиментации 50 сведебергов - 50S (макролиды, левомицетин, линкомицин, фузидин-натрий и др.)
б) взаимодействующие с малыми субстанциями рибосом — имеющими коэфициент седиментации 30S (аминогликозиды, тетрациклины и др.)
3. Ингибиторы синтеза РНК (рифампицин, актиномицин, противоопухолевые антибиотики)
4. Нарушающие организацию и функцию клеточных мембран (нистатин, леворин, амфотерицин, пимофуцин, полимиксин, грамицидин и др.)
Дата добавления: 2015-11-28; просмотров: 939;