Ингибиторы синтеза клеточной стенки
Стенка микробной клетки образуется нитями гетерополимера пептидогликана (муреина). Фермент транспептидаза соединяет нити муреина между собой поперечными связями. Препараты этой группы соединяются с транспептидазой и инактивируют их. В результате нити муреина не связываются, не образуется каркас стенки. Микробная клетка теряет форму, может распадаться на отдельные части, в ней нарушается метаболизм, рост, при достаточной дозе и продолжительнеости действия наступает гибель. Химиотерапевтическое действие проявляется по отношению молодых растущих форм микробов у которых стенка только формируется.
Пенициллин — Penicillinum
В химическом отношении существующие природные и полусинтетические пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. Присоединенные к ним радикалы придают препаратам определенные фармакокинетические и химиотерапевтические свойства.
Спектр противомикробного действия: стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, возбудителим газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, дифтерии, спирохеты. Некоторые штамы упомянутых микробов могут вырабатывать фермент пенициллиназу, которая разрушает пенициллин, они устойчивы к нему.
Природные препараты пенициллина бензилпенициллины в водных растворах разрушаются в течение первых часов; не устойчивы в ЖКТ, поэтому вводятся только парентерально в растворах приготовленных перед употреблением. При в/м введении бензилпенициллин в крови в максимальной концентрации обнаруживается через 15 минут, легко распространяется в тканях и жидкостях, проникает через гистогематические барьеры. До 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, в первые 3 часа выводится 60-65%. Всего почками в течение 8 часов выводится до 90% введенной дозы, незначительная часть выводится желчью, слюной, потом, молоком.
Для поддержания в организме химиотерапевтической концентрации бензилпенициллин следует вводить через каждые 4 часа, а в/в через 3 часа. Для продления действия бензилпенициллина его растворяют в 0,5-1% растворе новокаина. Образуется новокаиновая соль бензилпенициллина, взвесь которой вводят в/м. Она медленно всасывается из места введения — действие пролонгируется. Бензилпенициллин в новокаиновом растворе вводят каждые 6-8 часов.
Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, при приеме внутрь всасывается до 60% принятой дозы, в крови обнаруживается через 30 минут, эффективная концентрация сохраняется 4-6 часов. С мочой в неизмененном виде в первые 8 часов выводится до 35% принятой дозы.
Побочные эффекты: аллергические реакции, в больших дозах пенициллины могут вызывать нейротоксические явления, нарушать функцию сердца, повышать свертываемость крови. У людей с повышенной чувствительностью к пенициллину может возникнуть анафилактический шок, поэтому перед введением следует проводить пробу на переносимость.
Противопоказания: повышенная чувствительность, аллергические заболевания.
Бензилпенициллина натриевая соль — Benzylpenicillinum-natrium
Белый мелкокристаллический порошок. В/в вводят капельно, струйно в изотоническом растворе натрия хлорида, глюкозы, в воде для инъекций, вводят также интралюмбально и в полости, в/м в растворе новокаина.
Формавыпуска: флаконы по 250 тыс. -500тыс. -1 млн ЕД.
Бензилпенициллина калиевая соль — Benzylpenicillinum-kalium
Белый мелкокристаллический порошок. Вводят в/м, п/к; используется в растворах для местного применения, в глазных каплях, аэрозолях.
Формавыпуска: флаконы по 250 тыс. - 500 тыс. - 1 млн. ЕД.
Бензилпенициллина новокаиновая соль — Benzylpenicillinum-novocainum,
Дата добавления: 2015-11-28; просмотров: 671;