АНТИБИОТИКИ, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ БЕЛКА
А) Взаимодействующие с 50S субчастицами
В эту группу входят антибиотики разной химической структуры. Они связываются с рибосомальными субчастицами, имеющие коэффициент седиментации 50 сведебергов (50S), в результате нарушается взаимодействие рибосом с РНК, не передаются на рибосомы аминокислоты, полипептидная цепочка не наращивается, синтез белка нарушается.
МАКРОЛИДЫ
Природные и полусинтетические антибиотики этой группы в своей структуре содержат макроциклическое лактамное кольцо, поэтому и называются макролидами. Они хорошо всасываются в ЖКТ, имеют некоторые фармакокинетические различия, проникают в различные органы и ткани, но плохо через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Хорошо переносятся взрослыми и детьми, редко вызывают побочные эффекты в виде аллергических реакций, диспепсических растройств, при длительном применении больших доз — нарушение функции печени.
Эритромицин — Erythromycinum
Обладает наиболее широким спектроми противомикробного действия: к нему чувствительны кокки, спирохеты, возбудители сибирской язвы, дифтерии, коклюша, бруцелеза, клостридии, хламидии, микоплазмы, рикетсии, вирус трахомы.
При приеме внутрь эффективная концентрация в крови создается через 2 часа и сохраняется в течении 6 часов. Часть препарата метаболизируется в печени, основная выводится почками в неизмененном виде.
Внутрь назначают через каждые 6 часов за 1 час до еды или через 2-3 часа после еды. Суточная доза 1,5—2,0; в тяжелых случаях допускается прием до 3,0. В/в струйно или капельно вводят 2-3 раза в сутки до 1,0. Назначают также в суппозитории и местно в виде мази.
Формавыпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,25; капсулы по 0,25; флаконы для приготовления сиропа; 1% мазь.
Для в/в введения выпускается Erythromycinum phosphas во флаконах по 0,05-0,1-0,2.
Эрициклин — Erycyclinum
Комбинированный препарат, состоящий из эритромицина и окситетрациклина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Назначают внутрь 4-5 раз в сутки до 2,0, за 1 час до еды.
Противопоказан при лейкоцитопении, микозах, беременности, детям до 8 лет.
Формавыпуска: капсулы по 0,125.
Кларитромицин —Claritromycinum (Клацид)
Активен в отношении кокков, возбудителя лепры, хламидий, токсоплазм, микоплазм. При приеме внутрь всасывается, метаболизируется, но основной метаболит сохраняет химиотерапевтическую активность. Выводится почками, кишечником, период полувыведения —от 4 до 8 часов. Назначают внутрь по 0,25 2 раза в день, в тяжелых случаях по 0,5; в/в по 0,5 в сутки.
Формавыпуска:таблетки по 0,25, флаконы по 0,5 для инъекций и флаконы по 1,5 емкостью 60 мл для приготовления суспензии для приема внутрь.
Рокситромицин — Roxitromycinum -Рулид
Активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, дифтерийной палочки, хламидий, клостридий, микоплазм. Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови создается через 2 часа, прием препарата через 12 часов обеспечивает терапевтическую концентрацию его в крови в течении суток. Проникает в различные ткани, особенно в легкие, миндалины, простату, внутрь клеток в т.ч. в нейтрофилы и моноциты, стимулирует фагоцитарную активность. Более половины введенной дозы выводится в неизмененном виде калом и мочой.
Назначают утром и вечером за 15 минут до еды.
Формавыпуска:таблетки по 0,05-0,1-0,15.
Азитромицина дигидрат — Azitromycinum dihydratum – Сумамед - Sumamed
Первый представитель макролидных антибиотиков азолидов.
Быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в клетках и тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке.
Азитромицин обнаруживается в высокой концентрации в фагоцитах, но их функция не нарушается. Они доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и освобождают его в процессе фагоцитоза. Концентрация антибиотика в очаге инфекции выше, чем в здоровых тканях на 24-34%. В очаге воспаления в бактерицидных количествах сохраняется в течение 5-7 дней после последнего приема. Назначают обычно в течение 3-5 дней 1 раз в сутки за 1 час до еды или спустя 2 часа после еды.
Формавыпуска:таблетки по 0,125-0,5; капсулы по 0,25-0,5; сироп 100 мл в 5 мл 0,1 и 100 мл в 5 мл 0,2.
Левомицетин — Laevomycetinum – Хлорамфеникол - Chloramfenicol
Природный левомицетин, был получен из актиномицетов, в настоящее время его получают синтетически. К нему чувствительны кокки, спирохеты, шигеллы, сальмонеллы, холерный вибрион, возбудитель дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, хламидии, протей, рикетсии, крупные вирусы —трахомы, пситакоза, венерической лимфогранулематомы.
При приеме внутрь всасывается 75-90% принятой дозы, химиотерапевтическая концентрация сохраняется 6-8 часов. С белками связывается 60-80% всосавшегося препарата. Хорошо проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, наибольшая часть обнаруживается в легких, печени, почках. 10-15% препарата выводится почками в неизмененном виде, остальное в виде глюкуронида. Назначают внутрь и ректально 3-4 раза в сутки, но не более 3,0; пролонгированные таблетки 2 раза. Местно применяют в виде 0,25% раствора, линимента, аэрозоля.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, дисбактериоз, аллергические реакции, нарушение гемопоэза, невралгические расстройства.
Противопоказания: нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, анемия, аллергические и грибковые заболевания, беременность, лактация.
Формавыпуска:таблетки по 0,25 и 0,5; прологированные таблетки по 0,65; капсулы по 0,25; 0,25% раствор по 10 мл; линимент 1-10%. Входит в состав аэрозольного препарата Левовинизоль и мазей Левомеколь, Левосин, Ируксол.
Левомицетина сукцинат — Laevomycetini succinas
Растворимый препарат левомицетина. Вводится в виде 20% раствора п/к, в/м и в/в 2-3 раза в день до 4,0.
Формавыпуска: флаконах по 0,5 и 1,0.
Линкомицина гидрохлорид — Lincomycini hydrochloridum
Активен в отношении кокков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, микоплазмы.
При приеме внутрь всасывается около 40% принятой дозы.
Химиотерапевтическая концетрация в крови сохраняется до 12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в костной ткани. Выводится до 30% принятой дозы почками, 15% с калом, обнаруживается в молоке. Назначают при септических состояниях, инфекции органов грудной полости, менингите, остеомиелите, раневых инфекциях. Внутрь назначают по 0,5 3-4 раза в день, в/м и в/в капельно по 0,6 2-3 раза, местно в виде мази.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головокружение, слабость, лейкоцитопения, тромбоцитопения, редко — аллергические реакции.
Противопоказания: нарушение функции печени и почек, миастения, беременность, лактация.
Формавыпуска:капсулы по 0,25 и 0,5; 30% раствор в ампулах по 1 и 2 мл; 2% мазь.
Клиндамицин — Clindamycinum, dalacin c.
Активен в отношении стрептококков, стафилококков, дифтерийной и сибироязвенной палочек, клостридий, микоплазм.
При приеме внутрь хорошо всасываются, проникает в различные органы. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется в течении 6 часов. Показан при инфекциях органов грудной и брюшной полостей, костей, раневой инфекции.
Назначают внутрь по 0,15—0,45 4 раза в сутки; в/м по 0,6 2-4 раза в сутки, в/в капельно по 0,9—2,4 грамма в сутки в 2-4 приема.
Побочные эффекты и противопоказаниятакие же, как у линкомицина.
Формавыпуска:капсулы по 0,15; 15% раствор в ампулах по 2, 4, 6 мл: флаконы по 80 мл сиропа в 5 мл 0,075.
Дата добавления: 2015-11-28; просмотров: 1033;