Комбинированные препараты

Бактрим - Bactrim, (Бисептол - Biseptol, Гросептол - Groseptol), Co-trimoxazole состоит из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношенни 5:1. Выпускается в таблетках, содержащих различные дозы сульфаметоксазола (0,8; 0,4; 0,1) и триметоприма соответственно 0,16; 0,08; 0,02.

Сульфатон - Sulfatonum состоит из 2,5 частей сульфамонометоксина и 1-й части триметоприма. Триметоприм ингибирует редуктазу и нарушает превращение дигидрофолиевой кислоты в ее активную форму - тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для синтеза нуклеиновых кислот и белка. Оба препарата могут оказывать бактерицидное действие. Эффективная концентрация в крови сохраняется от 8 до 12 часов.

Салазопиридазин - Salazopyridazinum - соединение сульфапиридазина с салициловой кислотой. Обладает противомикробным, противовоспалительным и иммунокоррегирующим свойствами, вероятно, за счет салициловой кислоты. Назначают при неспецифическом язвенном колите и ревматоидном артрите.

Формавыпуска: таблетки и суппозитории по 0,5. Суточная доза не более 2,0, применяется в 3-4 приема.

Побочные реакции

Сульфаниламидные препараты в терапевтических дозах хорошо переносятся взрослыми и детьми при назначении в течении 10-12 дней. Однако при длительном применении у отдельных лиц, страдающих непереносимостью сульфаниламидов, возникают аллергические реации, сопровождающиеся тяжелыми поражениями кожи, некротическим артериитом, гемолитической анемией, токсическим гепатитом и нефритом. Непереносимость, вероятно, связана с генетически обусловленным дефицитом ферментов уридиндифосфатглюкуроновой трансферазы (УДФГТ) и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ). Дефицитом поледней допустимо обьяснить также нарушения гемопоэза, хотя последние, в определенной мере можно связать с антагонизмом сульфаниламидов по отношению к ПАБК.

Ацетилирование сульфаниламидов приводит к образования практически нерастворимых, особенно в кислой среде, соединений, которые в почках могут выпадать в осадок и вызывать гематурию, олигурию, образование камней. Для предупреждения этих осложнений необходимо обильное питье щелочных напитков (до 3-х литров в сутки), или прием щелочей - гидрокарбоната натрия 5-10 г в сутки.

Менее других сульфаниламидов ацетилируются сульфацил, уросульфан, этазол.

Выхватывание сульфаниламидами уксусной кислоты из цикла Кребса уменьшает процессы ацетилирования холина, гистамина и др. Отсюда наблюдающиеся тошнота, депрессия, утомляемость, головокружение, шум в ушах и другие неврологические симптомы. Они безопасны и проходят после прекращения применения сулфаниламидных препаратов.

Противопоказания: непереносимость, нарушение функции почек, печени, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворных органов, беременность.

Нитрофураны

Из значительного числа 5-нитрофуранов, обладающих противомикробной активностью применяються лишь наиболее активные и безопасные. При взаимодействии их с биологическими системами нитрогруппа восстанавливается в аминогруппу. Образовавшиеся аминофураны и кислород нарушают в микробной клетке транспорт электролитов, могут окислять ферменты, нарушать их функции, структуру и мутации ДНК. Нитрофуранам приписывают свойство ингибировать продукцию токсинов микроорганизмами, стимулировать фагоцитоз, повышать титр комплемента.

К нитрофуранам чувствительны различные кокки, возбудители газовой гангрены, брюшного тифа, паратифов, дизентерии, кишечная палочка, хламидии, трихомонады, лямблии и др. Они активны и по отношению к возбудителям, нечувствительным к сульфаниламидам и некоторым антибиотикам. К нитрофуранам устойчивость микробами трудно вырабатывается.

При приеме внутрь в тонком кишечнике всасывается в среднем 50% принятой дозы нитрофурана. Белками крови связывается до 60% всосавшегося препарата. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется до 8 часов. Из крови нитрофураны проникают во все органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 40-50% всосавшегося препарата метаболизируется в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства (для предупреждения последних нитрофураны следует назначать после еды); при длительном применении могут вызывать невриты, проявляют мутагенное, эмбриотоксическое и тератогенное свойства. Ингибируют фермент ацетальдегиддегидрогеназу, поэтому их нельзя сочетать со спиртными напитками - накапливается ацетальдегид, возникают серьезные нейро-вегетативные расстройства. Нитрофураны не следует сочетать с сульфаниламидами, производными 8-оксихинолина, налидиксовой кислотой.

Противопоказания: беременность, лактация, непереносимость, нарушение функции печени, почек, невриты, сердечно-сосудистая недостаточность.

Препараты, производные 5-нитрофурана представляют собой желтые порошки, горьковатые на вкус, практически не растворимы или очень плохо растворимы в воде.

Фурацилин -Furacilinum.