БЕТА-2-АДРЕНОМИМЕТИКИ.

Наиболее эффективны среди них сальбутамол и фенотерол, так как они обладают селективным действием.

САЛБУТАМОЛ.

Механизм действия – он воспроизводит действие симпатической системы на клетки-мишени, возбуждая бета-2-адренорецепторы, повышают содержание цАМФ в них, снижая выделение медиаторов из них.

Действие развивается через 5-10 минут, длится 6 часов и более. Современные препараты пролонгированного действия позволяют сделать 1 – 2 вдоха (ингаляции) в день, с длительностью действия до 12 часов.

АДРЕНАЛИН.

При подкожном применении действует через 2-3 минуты, длительность эффекта до 30 минут.

Применение:

1. лечение приступа бронхиальной астмы

2. профилактика приступов

3. анафилактический шок – внутривенно капельно

Побочные действия:

n Кардиотоксическое действие – характерно для адреномиметиков, которые возбуждают бета-1-рецепторы сердца, повышают возбудимость, нарушают его ритм, повышают потребность миокарда в кислороде, ухудшают состояние больных с ИБС.

n Обструкция бронхов (парадоксальная реакция) – возникает при длительном и неправильном применении ингаляционных бета-2-агонистов, это возникает за счет того, что чрезмерная стимуляция сосудистой стенки ими приводит к повышенной проницаемости, отеку бронхов и снижением чувствительности бета-2-адренорецепторов. Как правило возникает астматический статус.

КСАНТИНЫ.

1) теофиллин

2) эуфиллин

Механизм действия – они являются ингибиторами ФДЭ (фосфодиэстеразы), при этом возникает:

- нарушение метаболизма цАМФ до 5-АМФ

- рост содержания цАМФ в клетках-мишенях

- снижатся выделение медиаторов из клеток-мишеней.

Чаще всего они назначаются в таблетках, действие развивается через 20-30 минут, длится 8 часов.

Применение.

n бронхиальная астма – для профилактики, лечения приступов, сначала в таблетках, затем внутривенно капельно.

Побочные действия:

· кардиотоксическое – за счет накопления цАМФ

· повышение потребности миокарда в О2 – это приводит стенокардии, сердечным аритмиям, за счет повышения возбудимости миокарда.

КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ (ИНТАЛ)

Механизм действия – это блокатор входов кальция в клетку-мишень. Устраняется кальциевый механизм образования и выделения медиаторов аллергических реакций (на 2-ую стадию).

Применение – как ингаляционный препарат – профилактика приступов бронхиальной астмы, но сам приступ не ликвидирует.

Выпускаются в капсулах, которые вставляются в ингалятор. В капсуле – 20 мг. Лечат месяцами, это один из лучших препартов, побочные действия практически отсутствуют.

Н1- ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ.

Гистамин выделяется из клеток-мишеней и возбуждает гистамино-рецепторы, а эти препараты препятствуют этому процессу.